[发明专利]一种巴洛沙星的制备及纯化方法无效
| 申请号： | 200610128331.9 | 申请日： | 2006-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN101195614A | 公开（公告）日： | 2008-06-11 |
| 发明（设计）人： | 周海龙 | 申请（专利权）人： | 河南康泰制药集团公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D215/00;C07D211/00 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所 | 代理人： | 陈浩 |
| 地址： | 450141河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 巴洛沙星 制备 纯化 方法 | ||
1.一种巴洛沙星的制备及纯化方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：由硼酸先制备成硼酸酯，在与8-甲氧基喹啉羧酸酯(III)反应形成螯合物(II)，再与3-甲氨基哌啶在极性溶剂存在一定的温度和时间下反应，然后在脱酸剂存在下水解，再用酸和稀碱性溶液处理，得到巴洛沙星(I)类白色粉末。
2.根据权利要求1所述的巴洛沙星的制备及纯化方法，其特征在于，所述的极性溶剂为二甲基亚砜(DMSO)、N，N-二甲基甲酰胺(DMF)、甲醇(MeOH)、二氯甲烷、乙腈。
3.根据权利要求1所述的巴洛沙星的制备及纯化方法，其特征在于，所述的一定温度为30-80℃。
4.根据权利要求3所述的巴洛沙星的制备及纯化方法，其特征在于，优选60℃。
5.根据权利要求1所述的巴洛沙星的制备及纯化方法，其特征在于，螯合物(II)与3-甲氨基哌啶的反应时间为1-6小时。
6.根据权利要求1所述的巴洛沙星的制备及纯化方法，其特征在于，所述的脱酸剂优选为三乙胺、吡啶、DMF、NaOH。
7.根据权利要求1所述的巴洛沙星的制备及纯化方法，其特征在于，所述的酸为硫酸、醋酸、盐酸、磷酸。
8.根据权利要求7所述的巴洛沙星的制备及纯化方法，其特征在于，所述的酸优选盐酸。
9.根据权利要求1所述的巴洛沙星的制备及纯化方法，其特征在于，所述的稀碱为氢氧化钠溶液或者氢氧化钾溶液。
10.根据权利要求8所述的巴洛沙星的制备及纯化方法，其特征在于，所述的稀碱优选氢氧化钠溶液。
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