[发明专利]一种含洛伐他汀的滴丸及其制备方法

权利要求书

1.一种含洛伐他汀的滴丸，其特征在于该药物包括：洛伐他汀细粉、适量辅料，其中辅料包括填充剂和增塑性基质，其中的填充剂辅料选自下述一种或一种以上植物来源的天然辅料：山梨醇、木糖醇、乳糖醇、麦芽糖，以及它们含结晶水化合物；其中的增塑性基质选自下述一种或一种以上的植物来源天然辅料：预胶化淀粉、羧甲基淀粉、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、阿拉伯胶、海藻酸、糊精、环糊精、琼脂、乳糖。

2.如权利要求1所述含洛伐他汀的滴丸，其特征在于所述的洛伐他汀Luofatating的分子式为C₂₄H₃₆O₅，化学名称为(S)-2-甲基丁酸-(1S，3R，7S，8S，8aR)-1，2，3，7，8，8a-六氢-3，7-二甲基-8-{2-[(2R，4R)-4-羟基-6-氧代-2-四氢吡喃基]-乙基}-1-萘酯，分子量为404.55。

3.如权利要求1所述含洛伐他汀的滴丸，其特征在于其中的填充剂辅料选自下述一种或一种以上的植物来源天然辅料：木糖醇、乳糖醇；其中的增塑性基质选自下述一种或一种以上的植物来源天然辅料：淀粉、阿拉伯胶。

4.如权利要求3所述含洛伐他汀的滴丸，其特征在于所述辅料为木糖醇和淀粉，木糖醇与淀粉的重量之比为1∶0.2～1∶0.3；或为乳糖醇和淀粉，乳糖醇与淀粉的重量之比为1∶0.2～1∶0.3；或为木糖醇和阿拉伯胶，木糖醇和阿拉伯胶的重量之比为1∶0.2～1∶0.4。

5.如权利要求1或3所述含洛伐他汀的滴丸，其特征在于辅料与洛伐他汀细粉的重量之比为1∶0.1～1∶1。

6.如权利要求1或3所述含洛伐他汀的滴丸，其特征在于辅料与洛伐他汀细粉的重量之比为1∶0.1～1∶0.6。

7.如权利要求1或3所述含洛伐他汀的滴丸，其特征在于辅料与洛伐他汀细粉的重量之比为1∶0.2～1∶0.4。

8.一种含洛伐他汀的滴丸的制备方法，包括如下步骤：

(a)取洛伐他汀细粉、辅料备用；

(b)向适量辅料中加入洛伐他汀细粉，充分混合，混合物在45～115℃加热熔融，搅拌均匀，搅拌时间为1～120分钟，保温，在45～95℃温度下滴制、滴管口径为1.0～4.0毫米，滴入20～45℃的液体石蜡、甲基硅油或植物油中，将滴丸沥尽并擦去冷却液，即得。

9.如权利要求8所述含洛伐他汀的滴丸的制备方法，其特征在于混合物加热熔融温度为60～85℃，搅拌时间为10～30分钟，滴制温度为60～85℃、滴管口径为1.1～3.5毫米，冷凝剂为0～18℃的液体石蜡或甲基硅油。

10.如权利要求9所述含洛伐他汀的滴丸的制备方法，其特征在于混合物加热熔融温度为62～66℃，滴制温度为62～66℃、滴管口径为1.2～2.5毫米，冷凝剂为5～8℃的甲基硅油。