[发明专利]一种含小檗碱或小檗碱盐的滴丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，具体而言，是涉及一种含小檗碱或小檗碱盐的滴丸及其制备方法。

背景技术

小檗碱抗菌谱广，体外对多种革兰阳性及革兰阴性菌均具抑制作用，其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌、脑膜炎球菌、志贺菌属、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强抑制作用。

体外试验证实小檗碱能增强白细胞及肝脏网状内皮系统的吞噬能力。志贺菌属、溶血性链球菌、金葡菌等极易对小檗碱产生耐药性。临床主要用于敏感病原菌所致的胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染，也用于治疗肠应激综合征。

目前上市的小檗碱或小檗碱盐口服制剂有片剂、胶囊剂，但是它们崩解时间长，溶出度和溶出速率低，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了小檗碱或小檗碱盐治疗作用的发挥。申请号：03159116.7，申请日：2003.9.8，申请人：南昌弘益科技有限公司，发明名称：小檗碱或小檗碱盐滴丸及其制备方法的专利文献提供了一种滴丸制剂及其制备方法，该滴丸药物使用聚乙二醇和其他辅料将小檗碱或小檗碱盐制成滴丸；虽然该滴丸克服小檗碱或小檗碱盐片和胶囊的以上缺陷，使小檗碱或小檗碱盐的治疗作用得以充分发挥，但该滴丸存在使用的辅料的天然程度不高的缺陷。

随着市场全球范围的拓展以及人类回归自然要求，使用毒副作用低的药物，尤其是纯天然药物越来越成为人们的首选，滴丸制剂是一种具有高效、速效新型中药制剂，其克服了以往中药制剂的缺点与不足，但目前的滴丸制剂普遍面临以下问题：1、滴丸辅料纯天然程度不高：目前，滴丸基质辅料多为化学合成品，天然程度较低，新的替代基质辅料的寻找、特别是天然程度高的替代基质辅料的寻找及其制备工艺的确定，又是非常困难的事情，因为目前常见可能的天然基质辅料替代品所需的制备条件非常苛刻，辅料温度及其滴丸滴制条件都是影响滴丸制备成型的关键。辅料熔融温度过高则粘性低，可塑性差，辅料熔融温度过低可塑性虽强，但滴丸有易粘丸、变形等缺点，因此，寻找纯天然程度高，且适于替代现有滴丸基质的辅料是非常艰辛的一项工作。2、滴丸出口遇到问题：随着经济的发展，市场越来越国际化，中国也正努力适应这种趋势，目前作为保健食品的中药滴丸制剂，已成功的出口到许多国家，但目前也面临许多问题，因为不同的国家对中药滴丸制剂所选用的辅料的认同有所不同，尤其是工业发达的欧洲，对食品辅料及医药辅料的更为严格，而作为保健食品出口的滴丸制剂所选用的化学合成辅料(如聚乙二醇)并不在某些国家的食品添加剂的目录中，这对中药滴丸制剂走向国际市场非常不利，成为中药进入国际市场的绊脚石，因此，寻找一种或更多的新的、能为国际市场接受的基质辅料尤为重要，也刻不容缓。3、口感及起效速度的缺点：中药及其制剂的口感较差是其一大特点，人们在服用某些药物时对药物所具有的不良味道的恐惧甚至远远胜于对疾病的恐惧，更有甚者，一些患者因为不能克服中药或其制剂的不良口味或气味而放弃中药的治疗，如将药物制成胶囊剂或糖衣片剂虽可改善口感，减少刺激，但崩解速度却延长，不利于药物迅速起效，对某些疾病，特别是需药物迅速起效的疾病不适用。4、滴丸工业化生产的制剂工艺困难：在滴丸制剂辅料的替换过程中，其工业化生产的制剂工艺的确定是非常困难的一件事情，如基质辅料的熔融温度、滴制温度、辅料与药物的配比、滴管口径的比例、冷凝剂等均是影响滴丸的因素，因此，基质的替换且能适于工业化生产是一件耗时、耗费大量资金的工作。

为了改变滴丸剂基质辅料长期以化学合成辅料为主的局面，解决目前滴丸基质所面临的纯天然程度低，越来越不能满足人们要求回归自然、服用低毒、无毒副作用的纯天然药物的问题；也可解决中药制剂，特别是滴丸制剂在出口过程中所遇到的一些问题，增强国际市场的竞争能力；本发明通过大量的试验及制剂工艺的研究，发明了一种毒副作用低、疗效显著、价格适中、适应工业化大生产的纯中药滴丸制剂。

发明内容

本发明的目的是提供一种以新型天然基质辅料与小檗碱或小檗碱盐细粉制备的治疗疼痛的药物。

本发明的另一目的是提供一种治疗疼痛药物的制备方法。

本发明所选用的基质辅料是通过大量的试验所得到的，具有分子量小，易溶于水，溶散速度更快，纯天然程度高，毒副作用低，且能降低药物刺激性气味，口腔含服时具有改善口腔酸碱度，改善口腔气味的特点，本发明所用基质辅料为食品轿味剂，服用口感好、患者易接受的特点，是未来基质辅料发展的方向。