[发明专利]皮质激素包合物水溶液及其应用

权利要求书

1.一种皮质激素包合物水溶液，其特征在于该皮质激素包合物水溶液配制方法如下：将环糊精衍生物、皮质激素加入含水或不含水的极性有机溶剂中，使其溶清，加入或不加入稀释水，蒸出有机溶剂，得到环糊精衍生物/皮质激素包合物的水溶液。

2.如权利要求1所述的一种皮质激素包合物水溶液，其特征在于其中皮质激素和环糊精的摩尔比是：1∶1到1∶20；皮质激素和水的重量比：1∶2到1∶500；皮质激素和有机溶剂的重量比：1∶3到1∶100。

3.如权利要求1所述的一种皮质激素包合物水溶液，其特征在于皮质激素可选自：地塞米松、倍他米松、氟米龙、倍他米松、泼尼松，泼尼松龙、氢化可的松、去炎松、氟轻松、莫米松、布地奈德、环索奈德及它们药用酯化物中的一种或几种；环糊精衍生物可选自：α环糊精及其衍生物，β环糊精及其衍生物，γ环糊精及其衍生物中的一种或几种；极性有机溶剂可选六个碳以内的醇、酮、醚、有机胺或其它们类似物中的一种或几种；稀释水为蒸馏水、无菌水、去离子水、注射用水。

4.如权利要求1所述的一种皮质激素包合物水溶液，其特征在于皮质激素最优选地塞米松和氟米龙；环糊精衍生物最优选2-羟丙基β环糊精，羟乙基β环糊精；极性有机溶剂最优选乙醇和丙酮；稀释水为注射用水。

5.如权利要求1所述的一种皮质激素包合物水溶液，其特征在于可以选用80％-96％的乙醇水溶液和水分不超过10％的丙酮；配制过程加入的稀释水，可以在蒸除有机溶剂前后一次性加入，也可以在蒸除有机溶剂前后分次加入；配制过程温度为0-50℃。

6.一种抗生素和皮质激素联合的制剂，其特征在于该制剂由皮质激素包合物水溶液、抗生素和其它药用辅料组成，其中主要活性药物抗生素和皮质激素在成品制剂中重量配比为：0.01％-3％的皮质激素，0.05％-3％的抗生素。

7.如权利要求6所述的抗生素和皮质激素的制剂，其特征在于其中的抗生素可选自喹诺酮类抗菌药及其水溶性盐：环丙沙星，氧氟沙星，培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、托氟沙星，诺氟沙星，左氧氟沙星，加替沙星，盐酸环丙沙星，乳酸环丙沙星，盐酸氧氟沙星，盐酸培氟沙星、盐酸依诺沙星、盐酸洛美沙星、甲磺酸托氟沙星，盐酸诺氟沙星，盐酸左氧氟沙星，盐酸加替沙星，甲磺酸加替沙星。

8.如权利要求6所述的抗生素和皮质激素的制剂，其特征在于其中的抗生素优选盐酸环丙沙星和盐酸左氧氟沙星。

9.如权利要求6所述的抗生素和皮质激素的制剂，其中特征在于该制剂是一种溶液型滴眼液和滴耳液，以皮质激素包合物水溶液和抗生素联合为主要活性药物，其它药用辅料选用如下辅料中的一种或几种：

1)渗透压调节剂：氯化钠、硼酸、葡萄糖、硼砂、硝酸钠、甘露醇；

2)PH调节剂：盐酸溶液、氢氧化钠溶液、碳酸氢钠溶液、沙氏磷酸盐缓冲液、巴氏硼酸盐缓冲液、吉斐氏缓冲液、硼酸缓冲液；

3)抑菌剂：苯扎氯铵、硝酸苯汞与醋酸苯汞、三氯叔丁醇、硫柳汞、氧氰化汞、尼泊金类、苯乙醇、山梨醇；

4)抗氧剂与络合剂：0.1-0.3％的亚硫酸钠或焦亚硫钠，硫代硫酸钠，金属络合剂；

5)表面活性剂：吐温-20、吐温-80、、泊洛沙姆(Poloxamer)台拉撒坡(Tyloxapol)和卖泽；

6)增稠剂：纤维素类高分子物质和聚乙烯吡咯烷酮；

7)溶剂：注射用水。

10.如权利要求6所述的抗生素和皮质激素的制剂，其中特征在于该制剂室一种凝胶型滴眼液和滴耳液，以本发明中提到的皮质激素包合物水溶液和抗生素联合为主要活性药物，其它药用辅料选用以下辅料中的一种或几种：

1)亲水凝胶基质：可选用常见的高分子聚合物：卡波姆，聚乙烯醇，聚乙二醇，羟甲基纤维素，甲基纤维素；

2)PH调节剂：氢氧化钠溶液、碳酸氢钠溶液、三乙醇胺；

3)抑菌剂：可用苯扎氯铵、硝酸苯汞与醋酸苯汞、三氯叔丁醇、硫柳汞、氧氰化汞、尼泊金类、苯乙醇、山梨醇；

4)稳定剂：甘油；

5)渗透剂：丙二醇；

6)注射用水。