[发明专利]一种新型pH依赖型结肠定位释药系统

权利要求书

1.一种新型pH依赖型结肠定位释药系统，其特征在于：它是采用pH依赖型结肠定位释药的高分子薄膜衣材料作为主要包衣材料，并且使片芯构成一种亲水性凝胶骨架结构，使包衣膜能在特定的部位溶解(部分在小肠末端，主要在结肠段)，起到结肠定位释放作用的一种口服结肠定位缓释片剂。

2.如权利要求1所述的新型pH依赖型结肠定位释药系统，其特征在于：制片方法可采用湿法制粒压片和干法直接压片，它的包衣方法采用埋管喷雾包衣或锅包衣法。

3.如权利要求1所述的新型pH依赖型结肠定位释药系统，其特征在于：所述pH依赖型结肠定位释药的高分子薄膜衣材料作为主要包衣材料和增塑剂组成。

4.如权利要求3所述的新型pH依赖型结肠定位释药系统，其特征在于：所述的pH依赖型包衣材料包括Eudregit S100或Eudragit FS-30D；隔离层为邻苯二甲酸醋酸纤维，羟丙甲基纤维素，二氧化钛，其中优选羟丙甲基纤维素；增塑剂包括邻苯二甲二乙酯；聚乙二醇；柠檬酸三乙酯；柠檬酸二乙酯和甘油，其中优选甘油，包衣用乙醇的浓度为30～95％，其中优选70～80％。

5.如权利要求4所述的新型pH依赖型结肠定位释药系统，其特征在于：它的包衣液的处方，其包衣液由下述原料按重量份额组成：

(1)隔离层包衣液配方

羟丙甲基纤维素   10％～30％

二氧化钛         0％～5％

甘油             1％～10％

乙醇             30％～80％

(2)pH依赖型包衣液配方

A.Eudragit FS-30D层：Eudragit FS-30D与水的比例为1∶1～5。

B.Eudragit S100层：将Eudragit S100制成水分散体，含水量为50％～90％。

6.如权利要求1所述的新型pH依赖型结肠定位释药系统，其特征在于：所述的亲水性凝胶骨架结构材料所括羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、低取代-羟丙基纤维素、甲基纤维素、微晶纤维素，其中优选羟丙甲基纤维素。

7.如权利要求1、6所述的新型pH依赖型结肠定位释药系统，其特征在于：所述的片芯中的亲水性凝胶骨架结构材料羟丙甲纤维素用量占片芯总量的20～90％，其中优选40～70％。

8.如权利要求1、6、7所述的新型pH依赖型结肠定位释药系统，其特征在于：它的片芯处方由下述辅料按重量(％)份额制成：

羟丙甲纤维素E₅₀      40～70

低取代-羟丙基纤维素  0～20

糖粉                 10～70

聚维酮k₃₀            0～10

糊精                 0～20

滑石粉               0～10

硬脂酸镁             0～5

9.如权利要求8所述的新型pH依赖型结肠定位释药系统，其特征在于：按处方量称取硫酸沙丁胺醇、糖粉、羟丙甲纤维素、低取代-羟丙基纤维素和滑石粉混匀，过80目筛，加15％PVP(k₃₀)乙醇溶液制软材，过16目筛制粒，在40℃条件下通风干燥，过16目筛整粒，加入硬脂酸镁，混匀，压片。

10.如权利要求9所述的新型pH依赖型结肠定位释药系统，其特征在于：在体外释放度实验中，在人工胃液中在2小时、人工肠液中(pH＝6.8)2小时几乎不释放药物，在pH＝7.4的人工肠液中可持续释放12小时。