[发明专利]高良姜二苯基庚烷类化合物在镇痛抗炎中的应用及其提取方法

说明书

技术领域

本发明涉及高良姜二苯基庚烷类化合物，具体涉及高良姜二苯基庚烷类化合物在镇痛抗炎中的应用及其提取方法。

背景技术

自1815年Vogel首次报道从姜黄属植物Curcuma Longa分离得到姜黄素以来，至今已发现并确立结构的天然线性二芳基庚烷类化合物共67个。该类化合物主要分布在姜科(Zingiberaceae)的山姜属(Alpinia)，姜黄属(Curruma)和姜属(Zingiber)植物的根茎和花蕊以及桦木科(Betulaceae)的恺木属(Alnus)植物的树皮和花蕊中，少数在豆科(Leguminosae)的centrolobium属植物和械树科(Aceraceae)的械属(Acer)植物也有发现。

线性二芳基庚烷类化合物多存在于东方国家(中国，日本，印度)作为传统医药、香料、食物、染料的姜科植物之中，对这类植物的药理学研究表明，它们具有抗肝毒、消炎、排胆汁、杀虫等多种生物活性，而植物中的有效主要成分多为线性二芳基庚烷类化合物，因此近年来对该类化合物的药理研究趋于活跃。

高良姜(Rhizoma Alpiniae Officinarum)为姜科山姜属植物高良姜的干燥根茎，具温胃散寒、消食止痛的功效，用于脘腹冷痛、胃寒呕吐、暖气吞酸等。现代药理学研究表明：高良姜提取物具有明显的镇痛抗炎活性，这证实了高良姜的温经止痛功效。研究表明，在酒石酸锑钾扭体反应试验和热刺激试验中，高良姜水煎剂能显著延迟痛觉反应时间。在乙酸引起的小鼠扭体实验和热刺激实验中，高良姜醚提物和水提物都显示了减少扭体反应次数作用及延长热刺激反应潜伏期作用。

高良姜的氯仿提取物能通过抑制前列腺素(PG)合成酶系和磷脂酶A2活性，阻碍花生四烯酸(AA)代谢成PG，是其镇痛抗炎的机理。

有关高良姜二苯基庚烷类化合物在治疗镇痛作用的药物中的应用尚未见报道。

发明内容

本发明的目的是提供高良姜二苯基庚烷类化合物在制备镇痛抗炎药物中的应用。

本发明的另一个目的是提供上述高良姜二苯基庚烷类化合物的提取方法。

本发明经过大量的实验，发现高良姜二苯基庚烷类化合物能用于制备镇痛抗炎药物，能用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肩周炎、颈肩腕综合症、痛风、骨质增生、椎间盘突出、癌性疼痛及外伤和手术后消炎、镇痛等症状。

所述的高良姜二苯基庚烷类化合物通式如下所示：

其中R为或其中X为H或甲基；

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆为H，羟基或甲氧基。

具体化合物如下表所示：

化合物1：5-羟基-1，7-二苯基-3-庚酮(5-hydroxy-1，7-diphenyl-3-heptanone)，分子量：282，分子式：C₁₉H₂₂O₂，其性状为无色针状结晶，mp.48.5～49.5，易溶于乙醇。

化合物2：5-羟基-7-(4”-羟基苯基)-1-苯基-3-庚酮(5-hydroxy-7-(4’-hydroxyphenyl)-1-phenyl-3-heptanone)，分子量：298，分子式：C₁₉H₂₂O₃，其性状为无色油状物，易溶于乙醇。

化合物3：5-羟基-7(4’-羟基-3’-甲氧基苯基)-1-苯基-3-庚酮(5-hydroxy-7-(4″-hydroxy-3″-methoxyphenyl)-1-phenyl-3-heptanone)，分子量：328，分子式：C₂₀H₂₄O₄，其性状为无色针状结晶，mp.60.0～61.5，易溶于乙醇。

化合物4：5-羟基-1，7-双(4’-羟基-3’-甲氧基苯基)-3-庚酮(5-hydroxy-1，7-di(4″-hydroxy-3″-methoxyphenyl)-3-heptanone)，分子量：374，分子式：C₂₁H₂₆O₆，其性状为无色针状结晶，mp.90.0～91.0，易溶于乙醇。