[发明专利]具有抗菌活性的喹嗪类衍生物

说明书

1、技术领域

本发明涉及新的具有抗菌活性的喹嗪类衍生物及其制备方法和含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于治疗和/或预防感染性疾病的药物中的用途，属于医药技术领域。

2、背景技术

感染性疾病(infectious diseases)是由细菌、病毒、真菌等所引起的疾病，是临床几大疾病之一，严重危害着人类的生命与健康。抗生素是由一些微生物合成的、能抑制或杀灭某些病原体的化学物质。抗生素是微生物的一种次生代谢产物，少量低浓度使用时能对另一种微生物的生长和代谢起抑制或杀灭作用，广泛应用于细菌、病毒、真菌等所引起的感染性疾病。抗生素广泛用于临床后，由于抗生素的不规范使用，给细菌创造了与抗生素频繁接触的机会，在与抗生素的反复较量中，细菌逐渐熟悉了抗生素的特性，从而发生基因突变，导致细菌产生耐药性，在抗生素的选择性压力下，突变率可成百倍增加，并极易发展为多重耐药，给临床治疗造成严重困难。细菌耐药产生的速度远远快于我们新药开发的速度，长此以往，我们可能会退回到七、八十年代以前的状态，没有抗生素使用，人类将再一次面临很多感染性疾病的威胁，因此新的抗耐药菌药物的研发已成为国内外关注的焦点。

3、发明内容

本发明旨在提供一种新的具有良好抗菌活性和耐药性小的化合物。

本发明的技术方案如下：

本发明提供了具有通式(1)所示的化合物：

其中：R¹和R²相同或不同，并独立的代表C₁-C₅烷氧基或R¹-R²为亚甲二氧基(-O-CH₂-O-)；

R³为氢、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₅烷氧基；

R⁴为氢、C₁-C₁₀烷基；

R⁵为氢、氟、氯、溴、碘；

R⁶和R⁷相同或不同，并代表C₁-C₅烷氧基；

R⁸为氢、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₅烷氧基；

R³和R⁴不同时为氢；R³、R⁵、R⁸不同时为氢；R⁴、R⁵、R⁸不同时为氢；

A^-代表有机酸离子、无机酸离子或卤素离子。

上文所述的C₁-C₅烷氧基是指C₁-C₅的直链或支链的烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、戊氧基等。

上文所述的C₁-C₁₀烷基是指C₁-C₁₀的直链或支链的烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、新戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基等。

优选的化合物为：

R¹和R²相同或不同，并独立的代表C₁-C₃烷氧基或R¹-R²为亚甲二氧基(-O-CH₂-O-)；

R³为氢、C₁-C₅烷氧基；

R⁴为氢、C₁-C₈烷基；

R⁵为氢、氯、溴；

R⁶和R⁷相同或不同，并代表C₁-C₃烷氧基；

R⁸为氢、C₁-C₈烷基、C₁-C₃烷氧基；