[发明专利]N－[(1,5－二苯基－1H－吡唑－3－基)甲基]磺酰胺衍生物其制备、用途

说明书

技术领域

本发明的目的是N-[(1，5-二苯基-1H-吡唑-3-基)甲基]磺酰胺衍生物，它们的制备方法与在治疗中的用途。

背景技术

具体地，在专利EP 0 576 357、EP 0 656 354和US 5 624 941中描述了对大麻素受体CB₁有亲合性的二苯基吡唑衍生物。

国际专利申请WO 2005/073 197描述了N-[(1，5-二苯基-4-甲基-1H-吡唑-3-基)甲基]磺酰胺衍生物，大麻素CB₁受体拈抗剂。

现在发现新的N-[(1，5-二苯基-1H-吡唑-3-基)甲基]磺酰胺衍生物，它们具有定位于中心和/或周围处的大麻素CB₁受体拮抗性质。

发明内容

本发明的目的是符合下式(I)的化合物：

式中：

-R₁代表

·未被取代或一次或多次被取代基取代的(C₁-C₁₂)基，其取代基独自地选自氟原子、羟基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)烷硫基、苯氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基；

·未被取代或一次或多次被取代基取代的(C₃-C₁₂)非芳族碳环基，其取代基独自地选自(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)烷硫基、氟原子、羟基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲硫基、二氟甲硫基；

·由未被取代或一次或多次被取代基取代的(C₃-C₁₂)非芳族碳环基取代的甲基，其取代基独自地选自(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)烷硫基、氟原子、羟基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲硫基、二氟甲硫基；

·苯基、苄基、二苯甲基、二苯甲基甲基，其中每个苯基未被取代或一次或多次被取代基取代，其取代基独自地选自卤素原子、羟基、亚甲基二氧基、氰基、硝基、(C₁-C₄)烷基羰基或Alk、OAlk、S(O)_nAlk或OS(O)_nAlk基团；

·苯基，它被选自吡咯基、咪唑基、吡啶基或吡唑基的杂环基取代，所述的杂环基未被取代或一次或多次被一个或多个取代基取代，其取代基独自地选自卤素原子或(C₁-C₄)烷基；

·苯基，它被苯基或苯氧基取代，其中每个苯基未被取代或一次或多次被取代基取代，其取代基独自地选自卤素原子、羟基、亚甲基二氧基、氰基、硝基、(C₁-C₄)烷基羰基或Alk、OAlk、S(O)_nAlk或OS(O)_nAlk基团；

·噻吩基、呋喃基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡咯基、吡啶基，所述的基未被取代或被一个或多个取代基取代，其取代基独自地选自卤素原子、(C₁-C₄)烷基、三氟甲基；

·未被取代或被一个或多个取代基取代的四氢萘基或萘基，其取代基独自地选自卤素原子、(C₁-C₄)烷基、二(C₁-C₄)烷基氨基或三氟甲基；

·未被取代或一次或多次被(C₁-C₄)烷基取代的2，3-二氢苯并呋喃基；

·吲哚-2-基或N-甲基吲哚-2-基；

-R₂代表氢原子、(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)烷基磺酰基；