[发明专利]桂皮醛在α－葡萄糖苷酶抑制剂中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及可用于药品或保健品等含有桂皮醛作为活性成分的α-葡萄糖苷酶抑制剂，属于中药领域。

背景技术

近年来，随着人们生活水平的提高以及生活节奏的加快，高血压、糖尿病、动脉硬化、肥胖症等疾病的发生率逐年上升，高血压、糖尿病和心血管病已成为严重危及人们健康的三大常见病，尤其是高血压和糖尿病在中、老年人和脑力劳动者中发病率更高。在生物体内分布广泛的α-葡萄糖苷酶，如麦芽糖酶、蔗糖酶、异构麦芽糖酶、乳糖酶分布在小肠上皮绒毛膜刷状沿上，对糖的分解代谢具有重要作用，是一种在机体的代谢过程中起关键作用的酶，与许多因代谢紊乱失调而引起的疾病如糖尿病、癌症、病毒感染等有密切的关系。α-葡萄糖苷酶抑制剂通过竞争性抑制α-葡萄糖苷酶的活性，可阻滞双糖水解成单糖，延缓糖的吸收，使血糖平稳且缓慢地维持在一定水平，防治餐后高血糖症和缓解高胰岛素血症，同时还可以提高糖耐量，预防和治疗肥胖症和高三酰甘油血症，用于治疗因碳水化合物代谢紊乱而引起的疾病，并减少了低血糖的危险，对肝、肾功能也无明显不良影响。

α-葡萄糖苷酶抑制剂是上世纪70年代研发的治疗II型糖尿病的新药。1990年拜尔公司研发出世界上第一个α-葡萄糖苷酶抑制剂——阿卡波糖(拜糖平、Acarbose)，经临床应用取得了较好的疗效，被认为是II型糖尿病的首选药和I型糖尿病的胰岛素治疗的辅助药物。它不但不会引起胰岛素分泌增多，也不会引起血浆胰岛素水平提高，从而减少了缺血性心脏病的危险因素。之后学者从中草药提取物中筛选出许多α-葡萄糖苷酶抑制剂。

我国目前对α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究较少，我国的医药工作者正在这方面做着不懈的努力，希望通过对中药提取物的研究，能够获得抑制活性更强的α-葡萄糖苷酶抑制剂。

胥新元等报道用超临界法提取肉桂挥发油有降血糖作用，但未报道其降血糖机理。雍克岚等发现了肉桂超临界提取物的α-葡萄糖苷酶抑制作用(专利申请号200610023280.3)，并未报道何种成分起α-葡萄糖苷酶抑制作用。

目前也未见桂皮醛α-葡萄糖苷酶抑制作用的报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种桂皮醛在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂药物中的应用，即在制备防治糖耐量异常、糖尿病和肥胖症等疾病药物或保健品中的应用。

本发明发明人的研究表明，桂皮醛具有α-葡萄糖苷酶抑制作用。

上述桂皮醛可为市售桂皮醛也可按常规方法进行制备。

鉴于桂皮醛为挥发油类成分，可用β-环糊精包合后，加上药学上可接受的载体或辅助性成分可制成颗粒剂、片剂、胶囊等各种制剂。

具体实施方式

供试溶液的制备：0.06mol/L麦芽糖溶液0.7mL，再分别加入稀释成不同浓度的桂皮醛溶液0.2mL，20mg/mL α-葡萄糖苷酶溶液0.1mL，37℃水浴加热15min，加入pH为7.0Tris-Hcl缓冲液1.5mL终止反应。从中吸取50μL加入200μL葡萄糖显色剂，37℃水浴加热30min，在490nm下测定吸光度值。

空白溶液的制备：pH为7.0的磷酸盐缓冲溶液0.7mL代替麦芽糖溶液，下同供试溶液的制备。

对照溶液的制备：二甲基亚砜0.2mL代替桂皮醛溶液，其余操作同供试溶液的制备。

阳性对照：拜糖平用pH为7.0的磷酸盐缓冲溶液配成一系列浓度的溶液，实验操作同供试溶液的制备。

实验结果：桂皮醛对α-葡萄糖苷酶具有明显的抑制活性，其IC₅₀为0.84μL/mL。

表1 桂皮醛对α-葡萄糖苷酶抑制活性