[发明专利]喹啉类化合物及其中间体、制备方法和应用有效
申请号: | 200610148118.4 | 申请日: | 2006-12-27 |
公开(公告)号: | CN101210011A | 公开(公告)日: | 2008-07-02 |
发明(设计)人: | 蔡正艳;周伟澄;郝群 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07D405/06 | 分类号: | C07D405/06;A61K31/4709;A61P3/06;A61P9/10 |
代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人: | 薛琦 |
地址: | 200040*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 化合物 及其 中间体 制备 方法 应用 | ||
1.一类如式A所示的喹啉类化合物及其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物;
其中,R1、R2和R3分别独自的为H,卤素或如式H所示的基团;
其中,R为H,卤素,C1~C4的烃基或C1~C4的烃氧基。
2.一类如式D所示的反应中间体化合物;
其中,R1、R2和R3分别独自的为H,卤素或如式H所示的基团;
其中,R为H,卤素,C1~C4的烃基或C1~C4的烃氧基。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于:所述的卤素为F或Cl。
4.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于:所述的R为甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基。
5.如权利要求1所述的喹啉类化合物及其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物,其特征在于:所述的喹啉类化合物为(4R,6S)-6-[(E)-2-(6,7,8-三氟-4-(对-异丙基苯硫基)喹啉-3-基)乙烯基]-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-[(E)-2-(6-氟-4,7-二-(间-甲氧基苯硫基)喹啉-3-基)乙烯基]-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-[(E)-2-(4,6,7,8-四-(间-甲氧基苯硫基)喹啉-3-基)乙烯基]-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-[(E)-2-(6-氟-4,7-二-(苯硫基)喹啉-3-基)乙烯基]-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-[(E)-2-(6,7,8-三氟-4-(对-氟苯硫基)喹啉-3-基)乙烯基]-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-[(E)-2-(7-氯-6-氟-4-(间-甲氧基苯硫基)喹啉-3-基)乙烯基]-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-[(E)-2-(6-氟-4,7-二-(对-异丙基苯硫基)喹啉-3-基)乙烯基]-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-[(E)-2-(6,7,8-三氟-4-苯硫基喹啉-3-基)乙烯基]-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-[(E)-2-(6-氟-4,7,8-三-(对-氟苯硫基)喹啉-3-基)乙烯基]-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮或(4R,6S)-6-[(E)-2-(4-(对-异丙基苯硫基)喹啉-3-基)乙烯基]-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮。
6.如权利要求1所述的喹啉类化合物及其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物,其特征在于:所述的药学上可接受的溶剂化物为水合物、C1~C4醇或其它有机溶媒的溶剂化物。
7.如权利要求2所述的反应中间体化合物的制备方法,其特征在于:溶剂中,在碱的作用下,将如式B所示的化合物和如式C所示的(3R,5S)-6-氧代-3,5-二羟基-3,5-O-异亚丙基-己酸叔丁酯,进行Wittig-Hornor反应,即可;
其中,R1、R2和R3分别独自的为H,卤素或如式H所示的基团;
其中,R为H,卤素,C1~C4的烃基或C1~C4的烃氧基。
8.如权利要求1所述的喹啉类化合物及其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物的制备方法,其特征在于:溶剂中,将如式D所示的化合物,在酸的作用下进行反应,即可。
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