[发明专利]新木榄二硫醇、其衍生物及其制备方法和在制备治疗糖尿病药物中的应用无效
申请号: | 200610148349.5 | 申请日: | 2006-12-29 |
公开(公告)号: | CN101210009A | 公开(公告)日: | 2008-07-02 |
发明(设计)人: | 沈旭;郭跃伟;王棋;刘海利 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D339/04 | 分类号: | C07D339/04;A61K31/385;A61K36/185;A61P3/08;A61P3/04 |
代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 | 代理人: | 朱梅;徐志明 |
地址: | 201203上海市浦东*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新木榄二 硫醇 衍生物 及其 制备 方法 治疗 糖尿病药物 中的 应用 | ||
1.一种化学结构式如下的新木榄二硫醇或其衍生物:
其中,R为氢、C1~C6的烷基或C2~C6的烷酰基。
2.根据权利要求1所述的新木榄二硫醇或其衍生物,其特征在于,R为氢、C1~C4的烷基或C2~4的烷酰基。
3.根据权利要求1或2所述的新木榄二硫醇或其衍生物,其特征在于,R为氢、甲基或乙酰基。
4.根据权利要求1所述的新木榄二硫醇或其衍生物,其特征在于,其4位碳的绝对构型为R型、S型或R和S的混合构型。
5.一种权利要求1所述的新木榄二硫醇或其衍生物的制备方法,该方法包括如下步骤:
1)红树林植物木榄,取其茎叶阴干后粉碎,用醇渗漉提取,得到提取浸膏;其中,所述的醇为甲醇或乙醇;
2)将提取浸膏分散于水,水的混悬液依次以石油醚、乙酸乙酯及正丁醇萃取,得到石油醚、乙酸乙酯及正丁醇萃取部位;
3)对乙酸乙酯萃取部位经100~200目硅胶柱层析,以石油醚/乙酸乙酯、石油醚/丙酮或氯仿/甲醇梯度洗脱,洗脱液经薄层层析检测,展开剂氯仿/甲醇按体积比90∶10,将Rf值在0.4~0.6间的洗脱液合并浓缩即得I组分;
4)步骤3)中的I组分再经200~300目硅胶柱层析,以石油醚/乙酸乙酯、石油醚/丙酮或氯仿/甲醇梯度洗脱,洗脱液经薄层层析检测,展开剂石油醚/丙酮按体积比50∶50,将Rf值在0.4~0.6间的洗脱液合并、减压浓缩即得II组分;
5)步骤4)中的II组分再经Sephadex LH-20凝胶柱层析,用氯仿/甲醇或MeOH洗脱,洗脱液经薄层层析检测,展开剂石油醚/丙酮按体积比50∶50,将Rf值在0.5的洗脱液合并、减压浓缩,即得到化合物新木榄二硫醇;
6)化合物新木榄二硫醇通过烷基化反应、酰化反应、酯化反应、或成醚反应,得到其相应的衍生物。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述的新木榄二硫醇与CH2N2反应,得到新木榄二硫醇的甲基化物。
7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述的新木榄二硫醇与乙酸酐反应,得到新木榄二硫醇的乙酰化物。
8.权利要求1至4任意一项所述新木榄二硫醇及其衍生物在制备治疗II-型糖尿病、肥胖症及其它由此引起的并发症的药物中的应用。
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