[发明专利]小儿对乙酰氨基酚可溶片

说明书

一、技术领域

本发明属药物制剂领域。具体涉及一种专门为儿童患者设计的对乙酰氨基酚口服制剂，确切地说是一种小儿对乙酰氨基酚可溶片。

二、背景技术

对乙酰氨基酚(又名扑热息痛)为苯胺类解热镇痛药。由于其解热镇痛作用明显，口服后约30分钟起效，血药浓度在0.5至2小时可达高峰，作用可维持3到4小时，不良反应相对较少，临床上为小儿首选的退热药，是国际上使用最广泛，用量最大的非处方解热镇痛药。

目前国内医药市场上对乙酰氨基酚制剂剂型已很齐备，各制剂使用说明书中“用法用量”项均规定，用于小儿时，每公斤体重服用10mg～15mg，但临床实际应用时，现有的各种制剂均难以方便、准确地进行分剂量操作，从而使得这一理想化的规定沦为空谈，保证不了儿童安全用药。例如，对乙酰氨基酚的某些片剂的规格为每片含药100mg，对于体重为10公斤的儿童来说刚好服用一片，但对于体重不是十公斤及其整数倍的儿童，则难以实现分剂量操作。此安全问题噬待解决，制药行业内对此尚未作出广泛的深刻的关注，多采取回避态度。

本发明旨在对儿童用药负责，结合对乙酰氨基酚可溶于水的特点，拟制成一种儿童专用口服制剂，使每一个小患者均可按自己的即时体重确定当次需服用的药物数量，真正实现按体重服药的要求。

三、发明内容

本发明目的在于提供一种儿童适用规格的对乙酰氨基酚制剂。

本发明涉及一种小儿对乙酰氨基酚可溶片，该制剂突破了成人药品在规格设计观念上的束缚，应用于小儿时更具方便性、安全性和合理性，服药量计算方便、操作简单，每一个儿童患者都能够依据自身体重确定即时服药量。

小儿对乙酰氨基酚可溶片包括作为活性成分的对乙酰氨基酚与药用辅料。

本品每片含对乙酰氨基酚10mg～30mg，患者使用时，每公斤体重只需一片或半片，加适量水溶解后服用。例如，8公斤体重的儿童只需取8片或4片(每公斤体重服半片，药片为长条异形片，正中间有刻痕，便于分割)，13公斤体重儿童只需取13片或6片半(每公斤体重服半片，药片为长条异形片，正中间有刻痕，便于分割)，置入适量水中，溶解后服用。

药用辅料包括：矫味剂(甜味剂和香料)、填充剂、崩解剂(碳酸氢钠和有机酸)、润滑剂及粘合剂或润湿剂等。

具体方案为以下组分按重量份数经加工制成药片。

对乙酰氨基酚      5～50％

矫味剂            1～40％

填充剂            5～40％

崩解剂            5～30％

润滑剂            适量

粘合剂或润湿剂    适量

上述组分形成的处方为生产1000粒可溶片的投料量，每片含对乙酰氨基酚为10mg或15mg或20mg或30mg，辅料量做适量调整，单粒药片全重20～300mg，患者应用时每公斤体重服一片或半片。

所述对乙酰氨基酚为GMP车间生产出的原料药。

所述矫味剂可以选用蔗糖或甜菜糖或乳糖，也可同时辅以蛋白糖或甜味素或糖精或阿司帕坦或水果味粉末香精等。蔗糖或甜菜糖或乳糖占矫味剂总量的60％以上。

所述填充剂为适量的可溶性淀粉等药用型辅料。

所述崩解剂为碳酸氢钠和有机酸，有机酸可以为枸椽酸、酒石酸、富马酸、苹果酸或山梨酸等，可以使用其中一种有机酸或同时使用两种以上。

所述润滑剂为适量的硬脂酸镁或滑石粉或硅胶粉或聚乙二醇粉。

所述粘合剂或润湿剂为浓度为40％～95％的乙醇。

本药片的制备方法为：

(1)、将对乙酰氨基酚与包含助崩剂中的有机酸或碳酸氢钠其中任一方的部分辅料混匀后制粒，其余内加辅料另外制粒，颗粒干燥合格后总混，加入润滑剂混匀，上机压制成普通片或异型片即得。

(2)、将对乙酰氨基酚与全部粉末辅料混合均匀后，全粉上机直接压制成普通片或异型片即得。

(3)、将对乙酰氨基酚与全部粉末辅料混合均匀后，干法制粒，再将所制得的颗粒压制成普通片或异型片即得。

(4)、将对乙酰氨基酚、碱性辅产及酸性辅料分别独立或与部分辅料混合湿法制粒，再将干燥后的三方颗粒混合均匀，加入润滑剂压制成普通片或异型片即得。

本品为儿童患者专门设计，按患者个人体重计算服用量，将药片置于适量的水中，溶解后即成为一杯饮料，口感呈酸甜水果味，儿童乐于接受，有助于小患者顺利服下。药品以溶液形式服下，起效快，生物利用度高。

四、具体实施方式：