[发明专利]小儿利巴韦林可溶片

说明书

一、技术领域

本发明属药物制剂领域。具体涉及一种专门为儿童患者设计的利巴韦林口服制剂，确切地说是一种小儿利巴韦林可溶片。

二、背景技术

利巴韦林化学名称是1-β-D-呋喃核糖基-1，2，4-三氮唑-3-甲酰胺。为无色或白色结晶性粉末，无臭，无味，为广谱抗病毒药。其作用机制主要是通过对次黄嘌呤核苷脱氢酶的抑制，阻断次黄嘌呤核苷-磷酸向黄嘌呤核苷-磷酸的转化等作用，抑制核酸合成，阻止病毒复制。临床上主要用于防治多种病毒性呼吸道感染及其它病毒性感染，如流行性感冒，带状疱疹等。

目前国内医药市场上各种利巴韦林制剂使用说明书中“用法用量”项均规定，用于小儿时，每日每公斤体重服用10mg～15mg，分2次服用，但临床实际应用时，现有的各种制剂均难以方便、准确地进行分剂量操作，从而使得这一规定沦为空谈，制药行业内对此问题多采取回避态度。

本发明旨在对儿童安全用药负责，结合利巴韦林易溶于水的特点，拟制成一种儿童专用口服制剂，使每一个患儿均可按自己的即时体重确定当次需服用的药物数量，真正实现按体重服药的要求。

三、发明内容

本发明目的在于提供一种儿童适用规格的利巴韦林制剂。

本发明涉及一种小儿利巴韦林可溶片，该制剂突破了成人药品在规格设计观念上的束缚，应用于小儿时更具方便性、安全性和合理性，服药量计算方便、操作简单，每一个患儿都能依据自身体重确定即时服药量。

小儿利巴韦林可溶片包括作为活性成分的利巴韦林与药用辅料。

本品每片含利巴韦林5mg～15mg，患者使用时，每公斤体重只需一片或半片，加适量水溶解后服用。例如，8公斤体重的儿童只需取8片或4片(每公斤体重服半片，药片正中有刻痕，便于分割)，13公斤体重儿童只需取13片或6片半(每公斤体重服半片，药片正中有刻痕，便于分割)，置入适量水中，溶解后服用。

药用辅料包括：矫味剂(甜味剂和香料)、填充剂、崩解剂(可采用碳酸氢钠和有机酸)、润滑剂及粘合剂或润湿剂等。

具体方案为以下组分按重量份数经加工制成一定形状的药片。

利巴韦林               5～50％

矫味剂                 1～40％

填充剂                 5～40％

崩解剂                 5～30％

润滑剂                 适量

粘合剂或润湿剂         适量

上述组分形成的处方为生产1000粒可溶片的投料量，每片含利巴韦林为5mg至10mg或10mg至15mg，辅料量做适量调整，单粒药片全重20～300mg，患者应用时每1公斤体重服1片或半片。

所述利巴韦林为GMP车间生产出的原料药。

所述矫味剂可以选用蔗糖或甜菜糖或乳糖，也可同时辅以蛋白糖或甜味素或糖精或阿司帕坦或水果味粉末香精等。蔗糖或甜菜糖或乳糖占矫味剂总量的60％以上。

所述填充剂可以为适量的可溶性淀粉或其它药用型辅料。

所述崩解剂可以为碳酸氢钠和有机酸，有机酸可以为枸椽酸、酒石酸、富马酸、苹果酸或山梨酸等，可以使用其中一种有机酸或同时使用两种以上。

所述润滑剂为适量的硬脂酸镁或滑石粉或硅胶粉或聚乙二醇粉。

所述粘合剂或润湿剂为浓度40％～95％的乙醇。

本药片的制备方法为：

(1)、将利巴韦林与包含崩解剂中的有机酸或碳酸氢钠其中任一方的部分辅料混匀后制粒，其余内加辅料另外制粒，颗粒干燥合格后总混，加入润滑剂混匀，上机压制成普通片或异型片即得。

(2)、将利巴韦林与全部粉末辅料混合均匀后，全粉上机直接压制成普通片或异型片即得。

(3)、将利巴韦林与全部粉末辅料混合均匀后，干法制粒，再将所制得的颗粒压制成普通片或异型片即得。

(4)、将利巴韦林、碱性辅料及酸性辅料分别独立或与部分辅料混合湿法制粒，再将干燥后的三方颗粒混合均匀，加入润滑剂压制成普通片或异型片即得。

本品为儿童患者专门设计，按患儿体重计算服用量，将药片置于适量的水中，溶解后即成为一杯饮料，口感呈酸甜水果味，儿童乐于接受，有助于患儿顺利服下。药品以溶液形式口服，起效快，生物利用度高。

四、具体实施方式：