[发明专利]一种可24小时持续释放的缓释包衣小丸

说明书

技术领域

本发明涉及一种可24小时持续释放的缓释包衣小丸，特别涉及一种含有盐酸文拉法辛的缓释包衣小丸。

背景技术

文拉法辛(Venlafaxine)，既是一种具有独特化学结构和神经药理作用的新型抗抑郁药，也是一种有效的抗焦虑药，文拉法辛以盐酸盐的形式被施用，其化学名为(±)-1-[2-(2-甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐，他是通过阻滞NE和5-HT两种递质的再摄取而发挥抗抑郁作用，研究结果表明文拉法辛和氯丙咪嗪、阿米替林、舍曲林疗效相当，优于麦普替林，而副反应远低于上述诸药，且起效快。目前盐酸文拉法辛片剂的成人用量为350mg/天，一天分2到3次服用，多次用药时，易导致恶心、嗜睡。

中国专利CN97109594公开了一种用胶囊包裹的盐酸文拉法辛的缓释制剂，它包括含有效治疗量的小球和硬明胶胶囊，该小球由盐酸文拉法辛、微晶纤维素和羟丙甲纤维素组成，用一层包衣液(乙基纤维素和羟丙甲纤维素混合物)包衣；由于乙基纤微素具有易然、刺激性，故在大生产时，若采用普通的包衣锅包衣，则存在着爆炸的危险，在操作过程中产生的粉尘对人体的眼睛产生强烈的刺激性；同时该专利中采用的包衣液为二氯甲烷和无水甲醇，存在成本较高和有机溶剂残留的缺点。

本发明基于上述缺点，发明了一种易于操作、无有机溶剂残留问题的盐酸文拉法辛缓释胶囊。

发明内容

本发明目的是提供一种稳定、易于操作的缓释包衣小丸，该包衣小丸由含盐酸文拉法辛、微晶纤维素和羟丙甲纤维素的丸芯、隔离层和缓释层组成。

申请人在大量试验的基础上发现，分别对丸芯包隔离层和缓释层，在达到相同效果的同时，易于操作、无有机溶剂残留。

作为适合本发明所提供的缓释包衣小丸，含有由含盐酸文拉法辛、微晶纤维素和羟丙甲纤维素的丸芯、隔离层和缓释层。

作为适合本发明所提供的隔离层，含有重量为3％～10％(双层包衣的丸芯为基础)的羟丙甲纤维素。

作为适合本发明所提供的隔离层，含有重量为5％～7％(双层包衣的丸芯为基础)的羟丙甲纤维素。

作为适合本发明所提供的缓释层，含有重量为5％～15％(以第一层包衣的小丸为基础)丙稀酸树脂类

作为适合本发明所提供的丙稀酸树脂类，含有重量为7％～10％(以第一层包衣的小丸为基础)的丙稀酸乙酯/甲基丙稀酸甲酯聚合物、丙稀酸乙酯/甲基丙稀酸甲酯/甲基丙稀酸氯化三甲胺基乙酯聚合物。

具体实施例

下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明，但不仅仅局限于下述实施例。

实施例1：

制备工艺：

1.称取处方量的盐酸文拉法辛、羟丙甲纤维素、微晶纤维素混合均匀，加水适量，制软材，采用挤出滚圆机挤压成球，得丸芯；

2.分别用由羟丙甲纤维素形成的包衣液和由丙稀酸树脂RS100、丙稀酸树脂RL100形成的包衣液对丸芯进行包隔离层和缓释层，即得缓释包衣小丸。

实施例2：

制备工艺：

1.称取处方量的盐酸文拉法辛、羟丙甲纤维素、微晶纤维素混合均匀，加水适量，制软材，采用挤出滚圆机挤压成球，得丸芯；

2.分别用由羟丙甲纤维素形成的包衣液和由丙稀酸树脂NE30D形成的包衣液对丸芯进行包隔离层和缓释层，即得缓释包衣小丸。

实施例3：

制备工艺：

1.称取处方量的盐酸文拉法辛、羟丙甲纤维素、微晶纤维素混合均匀，加水适量，制软材，采用挤出滚圆机挤压成球，得丸芯；

2.分别用由羟丙甲纤维素形成的包衣液和由丙稀酸树脂RSl00、丙稀酸树脂RLl00形成的包衣液对丸芯进行包隔离层和缓释层，即得缓释包衣小丸。

实施例4：

制备工艺：

1.称取处方量的盐酸文拉法辛、羟丙甲纤维素、微晶纤维素混合均匀，加水适量，制软材，采用挤出滚圆机挤压成球，得丸芯；

2.分别用由羟丙甲纤维素形成的包衣液和由丙稀酸树脂RS30D、丙稀酸树脂RL30D形成的包衣液对丸芯进行包隔离层和缓释层，即得缓释包衣小丸。

实施例1释放度测定结果：

实施例1释放度测定结果：

符合国家药品标准有关释放度的要求。