[发明专利]β-榄香烯单取代醚衍生物及其合成方法和用途无效
申请号: | 200610167532.X | 申请日: | 2006-12-29 |
公开(公告)号: | CN101165037A | 公开(公告)日: | 2008-04-23 |
发明(设计)人: | 沈玉梅;刘贵峰;成康民;王谋华;孙艳红;任云峰;冯翠兰 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海应用物理研究所 |
主分类号: | C07C43/162 | 分类号: | C07C43/162;C07C43/168;C07C41/01;A61K31/075;A61P35/00 |
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地址: | 201800上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 榄香烯单 取代 衍生物 及其 合成 方法 用途 | ||
1.一类如式I所示的β-榄香烯单取代醚衍生物及其药学上可接受的盐,
式I
其中R1和R2为-(CH2)nCH3、-(CH2CH2O)mCH3、叔丁基t-Bu、环己基、芳甲基-ArCH2或苯环上有吸电子或给电子取代基的芳甲基,n为0~15的整数,m为1~16的整数。
2.如权利要求1所述的如式I所示的β-榄香烯单取代醚衍生物及其药学上可接受的盐,其特征在于:n为0~10的整数。
3.一种如权利要求1所述的β-榄香烯单取代醚衍生物的合成方法,其特征在于:将如式II所示的β-榄香烯氯代物溶于醇中,加入碱性催化剂,进行反应,即可;
式II
其中,X1为H,X2为Cl;或X1为Cl,X2为H。
4.如权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述的醇为OH(CH2)nCH3、OH(CH2CH2O)mCH3、叔丁醇t-BuOH、环己醇、芳甲醇ArCH2OH或苯环上有吸电子或给电子取代基的芳甲醇,n为0~15的整数,m为1~16的整数。
5.如权利要求4所述的合成方法,其特征在于:所述的n为0~10的整数。
6.如权利要求3所述的合成方法,其特征在于:β-榄香烯氯代物与醇的摩尔比为1∶1~1∶30。
7.如权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述的碱性催化剂为无机碱性催化剂和/或有机碱性催化剂。
8.如权利要求7所述的合成方法,其特征在于:所述的无机碱性催化剂为K2CO3、Na2CO3、KOH和/或NaOH。
9.如权利要求7所述的合成方法,其特征在于:所述的有机碱性催化剂为1,8-二氮二环[5.4.0]-7-十一烯和/或1,5-二氮二环[4.3.0]-5-辛烯。
10.如权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述的如式II所示的β-榄香烯氯代物与碱性催化剂的摩尔比为1∶1~1∶15。
11.如权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述的反应在40~110℃下进行。
12.如权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述的反应的时间为1~25小时。
13.如权利要求3所述的合成方法,其特征在于:在反应开始之前,在反应物混合物中还加入KI。
14.如权利要求13所述的合成方法,其特征在于:KI的加入量为β-榄香烯氯代物的摩尔百分比5~30%。
15.如权利要求14所述的合成方法,其特征在于:KI的加入量为β-榄香烯氯代物的摩尔百分比15%。
16.如权利要求3所述的合成方法,其特征在于:反应结束后,将产物采用萃取和/或层析的方法提纯。
17.如权利要求1所述的β-榄香烯单取代醚衍生物在制备抗癌药物中的应用。
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