[发明专利]用于改善毛发生长的包含可溶于非极性溶剂的斑蝥提取物作为活性成分的组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种刺激毛发生长的组合物，其包含作为活性成分的斑蝥的非极性溶剂提取级分。

背景技术

已知脱发，即毛发损失的原因包括遗传因素、雄性激素睾酮分泌过多、皮脂分泌过多、毛囊中的血流减少、应激、饮食、空气污染、毛发条件等。迄今，开发的毛发损失预防剂的代表药物是非那司提(美国专利5,547,957)。它是2，5α-还原酶的特异性抑制剂，2，5α-还原酶为使雄性激素睾酮(androgenic testosterone)代谢成二氢睾酮(DHT)的酶，二氢睾酮为雄激素性脱发的主要原因。该化合物已由Merck Co.U.S.A.以商品名“PROPECIA”商品化，并已获得美国FDA批准。然而，为了保持毛发损失治疗的效果，必须连续服用该片剂。而且，孕妇不能施用PROPECIA，因为有可能吸收。同时，在PROPECIA的临床研究中，已报道当男性长期使用其时，会经历一些性的副作用，例如对性的渴望变少、勃起功能障碍或精液量减少。

最初，米诺地尔为引入用于治疗高血压的直接血管扩张剂。在发现米诺地尔具有毛发生长的副作用后，其局部用溶液剂已作为毛发损失治疗剂商品化(韩国专利10-2003-0020446，美国专利4,596,812；4,139,619)。已知米诺地尔在生长新的毛发中的功效归于复杂的药物机理。米诺地尔为美国FDA批准的用于刺激毛发生长的唯一局部用药物，但是具有例如皮肤刺激、痒、发红、毛发损失的加重等副作用。同样，为了保持其毛发生长效应，该药物必须连续使用。

斑蝥(cantharis)为亮绿色软体斑蝥(blister beetle)——一种芫菁科的甲虫，其包括Epicauta gorhami Marseue、Lytta vesicaforia Latreille、Mylabris cichorii Linne和Mylabris phalerata Pallas等。术语斑蝥也被应用到有毒的粉末状甲虫制剂，所述制剂用作利尿药、对抗刺激剂和催欲剂，包含斑蝥素及少量脂质和芳香剂。因为在口服给药后斑蝥诱导非常高的毒性，因此，它通常仅局部施用用于有限的用途。它被用于皮肤血瘀斑或渗血(Herbology，pp 646-647，Young Lim Publishing Company，Korea出版于1991年)。

韩国专利Laid-Open公布2003-0070780公开了一种草药组合物，其包含包括斑蝥在内的几种草药，并公开了基于其的抗炎硬膏剂。韩国专利Laid-Open公布1995-0007864公开了一种泡沫溶液和一种治疗方法，所述泡沫溶液是通过共同研磨斑蝥与三种草药，用醇提取它们并过滤醇溶液来制备的，所述治疗方法为其中将所述泡沫溶液用于穴位以形成水疱，然后从所述水疱中除去有毒渗出物。

在日本专利Laid-Open公布2561116中介绍了一种由14种草药组分制成的生发油。斑蝥被包含于该生发油中。然而，其可诱导副作用例如皮肤刺激，甚至形成痂，因为当施用到皮肤上时，斑蝥也具有严重的毒性。

为完成本发明，本发明人对毛发生长进行了深入细致和彻底的研究，用不同溶剂中的斑蝥提取级分筛选药理学活性和皮肤毒性后，结果发现，斑蝥在己烷和非极性有机溶剂中的提取级分对毛发生长具有极好的刺激活性，而对皮肤具有低刺激。

发明内容

技术问题

因此，本发明的一个目的是提供一种基于斑蝥的可溶于非极性溶剂的提取级分的组合物，其具有极好的毛发生长刺激活性和对皮肤低的副作用。

技术方案

根据本发明的一个方面，(提供了)用于刺激毛发生长的组合物，其包含作为有效成份的斑蝥的可溶于非极性溶剂的提取级分。在本发明中有用的斑蝥选自Epicauta gorhami Marseue、Lytta vesicaforia Latreille、Mylabris cichorii Linne、Mylabris phalerata Pallas等及其组合。

用于提取斑蝥的非极性溶剂选自己烷、丙酮、氯仿、二氯甲烷和乙酸乙酯，优选己烷。

优选地，基于100重量份的组合物，用非极性溶剂提取的斑蝥提取物的含量为0.001至10重量份。

在提取前，使用常规方法干燥斑蝥。根据典型的方法在有机溶剂中提取干燥的斑蝥或其粉末。