[发明专利]治疗脑癌的方法无效

专利信息
申请号: 200680002525.2 申请日: 2006-01-03
公开(公告)号: CN101287369A 公开(公告)日: 2008-10-15
发明(设计)人: 蔡遂雄;M·B·安迪生;A·威拉德森;N·S·西里索玛 申请(专利权)人: 美瑞德生物工程公司;西托维亚公司
主分类号: A01N43/54 分类号: A01N43/54;A61K31/517
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 顾颂逦
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 治疗 方法
【权利要求书】:

1.化合物在制备药物中的应用,所述药物用于治疗需要该治疗的哺乳动物的脑或中枢神经系统疾病,该疾病响应于诱导细胞凋亡、激活胱天蛋白酶、抑制微管蛋白或抑制拓扑异构酶,所述治疗包含给予哺乳动物施用有效量的式I化合物:

或其可药用盐或溶剂化物,其中:

R1是C1-3烷基;

R2是卤素,R14,OR14,SR14,NR15R14,或NR14(C=O)C1-6烷基,其中R15是C1-6烷基,C2-6链烯基,C2-6炔基,C1-6卤代烷基,C3-8碳环,C3-8杂环,C6-10芳基,或芳基烷基,且R14是H,C1-6烷基,C2-6链烯基,C2-6炔基,C1-6卤代烷基,C3-8碳环,C3-8杂环,C6-10芳基,或芳基烷基;

R3,R4,R6-R8,R10-R13独立地是卤素,R16,NR16R17,OR16,或SR16,其中R16和R17独立地是H,C1-6烷基,C2-6链烯基,C2-6炔基,或C1-6卤代烷基,条件是,R16和R17不都是H;

R5是H或C1-3烷基;

R9是H,卤素,R18,OR18,SR18,NR18R19,或任选地,R9与R8和R10之一一起形成杂环,其中R18和R19独立地是H,C1-6烷基,C2-6链烯基,C2-6炔基,或C1-6卤代烷基,条件是,R18和R19不都是H;且

B,D,W,X,Y和Z独立地是C或N,条件是,B和D中的至少一个是N,而W,X,Y和Z中不超过一个是N,且当B,D,W,X,Y或Z是N时,在N处没有取代基。

2.权利要求1的应用,其中B是C,且D是N。

3.权利要求1或2的应用,其中X或Y是N。

4.权利要求1-3中的任一项的应用,其中W或Z是N。

5.权利要求1-4中的任一项的应用,其中R2是C1-3烷基,卤素,C1-3卤代烷基,-OC1-3烷基,-SC1-3烷基,C3-8杂环,NR2aC1-3烷基,NR2a(C=O)C1-3烷基,或NR2a(芳基烷基),其中R2a是H或C1-3烷基。

6.权利要求1-5中的任一项的应用,其中R1是CH3

7.权利要求1-6中的任一项的应用,其中R5是H。

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