[发明专利]用于治疗或预防糖尿病的作为二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂的双环嘧啶类无效
申请号: | 200680002545.X | 申请日: | 2006-01-18 |
公开(公告)号: | CN101107251A | 公开(公告)日: | 2008-01-16 |
发明(设计)人: | W·T·阿什顿;C·G·考德威尔;董红;高颖多;G·斯卡平;A·E·韦伯 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D249/12;C07D487/14;C07D249/14;C07D413/12;C07D231/38;A61K31/519;C07D231/44;A61K31/5377;C07D255/04;C07D213/61 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王颖煜;梁谋 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 预防 糖尿病 作为 二肽 肽酶 抑制剂 嘧啶 | ||
1.式I所示化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
每个n独立地是0、1、2或3;
A为N或CR2;
W1和W2独立地为H或C1-4烷基;或者W1和W2与其所连接的碳 原子一起形成3-6元碳环;
Z为苯基或吡啶基,其中每个被1-5个R3取代基取代;
R1和R2各自独立地选自:
(1)氢,
(2)C1-10烷基,其中烷基未取代或者被1-5个独立地选自下组的 取代基取代:
(a)卤素,
(b)羟基,
(c)OR4,
(d)SR4,
(e)S(O)1-2R4,
(f)SO2NR5R6,
(g)NR5R6,
(h)NHSO2R4,
(i)N(C1-6烷基)SO2R4,
(j)NHCONR5R6,
(k)N(C1-6烷基)CONR5R6,
(l)NHCO2R4,
(m)N(C1-6烷基)CO2R4,
(n)OCONR5R6,
(o)CN,
(p)CO2H,
(q)CO2C1-6烷基,
(r)CONR5R6,和
(S)苯基,其未取代或者被1-5个独立地选自卤素、CN、OH、 R4、OR4、NHSO2R4、N(C1-6烷基)SO2R4、SO2R4、SO2NR5R6、NR5R6、 CONR5R6、CO2H和CO2C1-6烷基的取代基取代,
(3)苯基,其中苯基未取代或者被1-5个独立地选自卤素、R4、OH、 OR4、NHSO2R4、N(C1-6烷基)SO2R4、SO2R4、SO2NR5R6、NR5R6、 CONR5R6、CN、CO2H和CO2C1-6烷基的取代基取代,
(4)(CH2)n-杂芳基,其中杂芳基未取代或者被1-3个独立地选自卤 素、OH、R4、OR4、NHSO2R4、N(C1-6烷基)SO2R4、SO2R4、SO2NR5R6、 NR5R6、CONR5R6、CN、CO2H和CO2C1-6烷基的取代基取代,
(5)(CH2)n-杂环基,其中杂环基未取代或者被1-3个独立地选自氧 代、卤素、OH、R4、OR4、NHSO2R4、N(C1-6烷基)SO2R4、SO2R4、 SO2NR5R6、NR5R6、CONR5R6、CN、CO2H和CO2C1-6烷基的取代基 取代,
(6)(CH2)n-C3-6环烷基,其中环烷基未取代或者被1-5个独立地选自 卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基 未取代或者被1-5个卤素取代,
(7)羟基,
(8)OR4,
(9)SR4,
(10)S(O)1-2R4,
(11)SO2NR5R6,
(12)NR5R6,
(13)NHSO2R4,
(14)N(C1-6烷基)SO2R4,
(15)NHCONR5R6,
(16)N(C1-6烷基)CONR5R6,
(17)NHCO2R4,
(18)N(C1-6烷基)CO2R4,
(19)OCONR5R6,
(20)CN,
(21)CO2H,
(22)CO2C1-6烷基,
(23)CONR5R6,和
(24)卤素;
或者其中R1和R2与其所连接的碳原子一起形成5-6元芳香环、杂 芳环、碳环或杂环;其中所述环未取代或者被1-5个独立地选自卤素、 羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基未取代 或者被1-5个卤素取代;
每个R3独立地选自:
(1)卤素,
(2)C1-6烷基,其未取代或者被1-5个独立地选自卤素、羟基和 C1-4烷氧基的取代基取代,
(3)C1-6烷氧基,其未取代或者被1-5个独立地选自卤素、羟基和 C1-4烷氧基的取代基取代,
(4)羟基,
(5)O(CH2)n-芳基,其中芳基未取代或者被1-5个独立地选自卤 素、甲基、羟基和甲氧基的取代基取代,
(6)O(CH2)n-杂芳基,其中杂芳基未取代或者被1-5个独立地选自 卤素、甲基、羟基和甲氧基的取代基取代;
R4为C1-6烷基,其未取代或者被1-5个独立地选自卤素、羟基、 甲氧基、CO2H和CO2C1-6烷基的取代基取代;并且
R5和R6各自独立地选自:
(1)氢,
(2)C1-6烷基,其未取代或者被1-5个独立地选自卤素、羟基和 C1-6烷氧基的取代基取代,
(3)(CH2)n-C3-6环烷基,其中环烷基未取代或者被1-5个独立地选 自卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧 基未取代或者被1-5个卤素取代,和
(4)(CH2)n-苯基,其中苯基未取代或者被独立地选自卤素、羟基、 C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基未取代或者被 1-5个卤素取代;
或者其中R5和R6与其所连接的氮原子一起形成选自氮杂环丁 烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和吗啉的杂环,其中所述杂环未取代或者被 1-5个独立地选自卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代, 其中烷基和烷氧基未取代或者被1-5个卤素取代。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于默克公司,未经默克公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200680002545.X/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:链烷烃的烷基化
- 下一篇:用于真空马桶的中间箱