[发明专利]新颖的喹啉鎓盐和衍生物

权利要求书

1.含有盐形式的喹啉鎓的组合物，其中所述盐选自乙酸盐、三氟乙酸盐、碳酸盐、碳酸氢盐、苯甲酸盐、水杨酸盐、葡萄糖醛酸盐、乳酸盐、酒石酸盐、粘酸盐、葡糖酸盐、琥珀酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐、马来酸盐、柠檬酸盐、戊二酸盐、磷酸盐、硫酸盐、甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐、甲苯磺酸盐、苯磺酸盐、1，2-乙二磺酸盐、2-羟基乙磺酸盐、2-萘磺酸盐、乙磺酸盐、樟脑磺酸盐、氨基磺酸盐、环己基氨基磺酸盐、2-巯基吡啶-N-氧化物、环吡酮、乙酰基-11-酮-β-乳香酸、南蛇藤醇、二氢南蛇藤醇、甘草酸、乌索酸和18-β-甘草亭酸。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述盐选自乙酸盐、三氟乙酸盐、碳酸盐、碳酸氢盐、苯甲酸盐、水杨酸盐、葡萄糖醛酸盐、乳酸盐、酒石酸盐、粘酸盐、葡糖酸盐、琥珀酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐、马来酸盐、柠檬酸盐、戊二酸盐、磷酸盐、硫酸盐、甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐、甲苯磺酸盐、苯磺酸盐、1，2-乙二磺酸盐、2-羟基乙磺酸盐、2-萘磺酸盐、乙磺酸盐、樟脑磺酸盐、氨基磺酸盐和环己基氨基磺酸盐。

3.如权利要求1所述的组合物，其中所述盐是磷酸盐或硫酸盐。

4.如权利要求1所述的组合物，其中所述盐选自2-巯基吡啶-N-氧化物、环吡酮、乙酰基-11-酮-β-乳香酸、南蛇藤醇、二氢南蛇藤醇、甘草酸、乌索酸和18-β-甘草亭酸。

5.含有盐形式的喹啉鎓的组合物，其中使用强酸聚合物树脂制备所述盐。

6.如权利要求5所述的组合物，其中所述树脂是磺化聚苯乙烯或Dowex-50。

7.下式化合物、或其药物可接受的盐：

其中：

R选自C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂烯基、C₂-C₁₂炔基、C₁-C₁₂取代的烷基、C₂-C₁₂取代的烯基、C₂-C₁₂取代的炔基、C₇-C₁₈苯基烷基和C₇-C₁₈取代的苯基烷基；

或者，R和R₆形成杂环或取代的杂环；

或者，R和R₄形成杂环或取代的杂环；

R₁选自氢、烷基、烷氧基、卤素、氰基、硝基、CO₂R₇、C(O)NR₇R₈、C＝NR₉-NR₇R₈、-CH＝NR₇和-NR₇R₈，其中R₇和R₈独立地选自C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂烯基、C₂-C₁₂炔基、C₁-C₁₂取代的烷基、C₂-C₁₂取代的烯基、C₂-C₁₂取代的炔基、C₇-C₁₈苯基烷基或C₇-C₁₈取代的苯基烷基；

或者，-NR₇R₈组合形成杂环、取代的杂环、环状C₂-C₇杂亚烷基或取代的环状C₂-C₇杂亚烷基，其中所述取代的杂环和取代的环状C₂-C₇杂亚烷基还包括氧代和式＝NR₉的取代，其中R₉选自氢、C₁-C₁₂烷基和C₁-C₁₂取代的烷基；

R₂、R₃、R₄和R₆独立地选自氢、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂取代的烷基和卤素或下列各式之一：a)-(CH₂)_nCO₂R₁₀；b)-(CH₂)_nCON(R₁₀)₂；c)-(CH₂)_nCN；和d)(CH₂)_nSO₂R₁₀；

其中R₁₀选自氢、C₁-C₁₂烷基和C₁-C₁₂取代的烷基，并且n是0至4；以及

R₅选自C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂取代的烷基、苯基、取代的苯基、萘基、取代的萘基、杂环、取代的杂环、环状C₂-C₇杂亚烷基和取代的环状C₂-C₇杂亚烷基。