[发明专利]耐醇剂型

权利要求书

1.一种难透水热塑性聚合物或疏水性聚合物在生产阿片样物质控释基质制剂中作为控释基质材料以赋予阿片样物质耐醇提取性的用途，其中与难透水热塑性聚合物或疏水性聚合物全部或部分被其它基质材料替代的相同制剂相比，所述具有难透水热塑性聚合物或疏水性聚合物作为控释基质材料的制剂在醇提取试验中释放更少的阿片样物质。

2.难透水热塑性聚合物在生产阿片样物质盐控释基质制剂中作为控释基质材料以赋予阿片样物质盐耐醇提取性的用途，其中所述制剂在室温下、40％乙醇中摇动15分钟后阿片样物质盐的释放小于35％。

3.权利要求2的用途，其中所述制剂释放小于30％，更优选小于25％的阿片样物质盐，或15～25％的阿片样物质盐。

4.疏水性材料在生产阿片样物质盐控释基质制剂中作为控释基质材料以赋予阿片样物质盐耐醇提取性的用途，其中采用USP装置I(篮)，在100rpm、37℃下，将包含所述制剂的剂型在含有20％乙醇的900ml模拟胃液中进行体外溶出1小时后，阿片样物质盐的释放小于25％。

5.疏水性材料在生产阿片样物质盐控释基质制剂中作为控释基质材料以赋予阿片样物质盐耐醇提取性的用途，其中采用USP装置I(篮)，在100rpm、37℃下，将包含所述制剂的剂型在含有20％乙醇的500ml模拟胃液中进行体外溶出1小时后，阿片样物质盐的释放小于25％。

6.权利要求4或5的用途，其中1小时后释放小于20％的阿片样物质盐，更优选小于10％的阿片样物质盐，甚至更优选小于5％的阿片样物质盐，或10％～25％的阿片样物质盐。

7.疏水性材料在生产阿片样物质盐控释基质制剂中作为控释基质材料以赋予阿片样物质盐耐醇提取性的用途，其中采用USP装置I(篮)设备在100rpm、37℃下将包含所述制剂的剂型在含有20％乙醇的900ml模拟胃液中进行体外溶出1小时后释放的阿片样物质盐的量与采用USP装置I(篮)设备在100rpm、37℃下将包含所述制剂的剂型在含有0％乙醇的900ml模拟胃液中进行体外溶出1小时后释放的阿片样物质盐的量的比率小于约2∶1。

8.疏水性材料在生产阿片样物质盐控释基质制剂中作为控释基质材料以赋予阿片样物质盐耐醇提取性的用途，其中采用USP装置I(篮)设备在100rpm、37℃下将包含所述制剂的剂型在含有20％乙醇的500ml模拟胃液中进行体外溶出1小时后释放的阿片样物质盐的量与采用USP装置I(篮)设备在100rpm、37℃下将包含所述制剂的剂型在含有0％乙醇的500ml模拟胃液中进行体外溶出1小时后释放的阿片样物质盐的量的比率小于约2∶1。

9.权利要求7或8的用途，其中所述比率小于1.5∶1，优选小于1∶1。

10.前述权利要求中任何一项的用途，其中所述疏水性材料或难透性热塑性聚合物是烷基纤维素。

11.权利要求10的用途，其中所述烷基纤维素是乙基纤维素。

12.前述权利要求中任何一项的用途，其中所述阿片样物质盐选自阿片样激动剂、提供镇痛作用的阿片样拮抗剂和阿片样激动剂的组合、和混合的阿片样激动剂/拮抗剂部分阿片样激动剂、或其混合物的药学可接受盐形式。

13.前述权利要求中任何一项的用途，其中所述阿片样物质盐选自阿芬他尼、烯丙罗定、阿法罗定、阿尼利定、苄吗啡、苯腈米特、丁丙诺啡、布托啡诺、氯尼他秦、可待因、去氧吗啡、右吗拉米、地佐辛、地恩丙胺、diamorphone、二氢可待因、二氢吗啡、地美沙多、美沙醇、甲嗯丁胺、吗苯丁酯、哌美散痛、依他佐辛、依索庚嗪、乙甲噻丁、乙基吗啡、乙氧硝唑、埃托啡、双氢埃托啡、芬太尼及衍生物、二氢可待因酮、氢吗啡酮、羟哌替啶、异美沙酮、凯托米酮、左啡烷、左芬啡烷、罗芬太尼、哌替啶、美普他酚、美他佐辛、美沙酮、氢甲吗啡酮、吗啡、麦罗啡、narceine、尼可吗啡、羟啡烷、去甲美沙酮、烯丙吗啡、纳布啡、去甲吗啡、诺匹哌酮、阿片、羟可待酮、羟吗啡酮、阿片金碱、喷他佐辛、苯吗庚酮、羟苯乙吗喃、非那佐辛、苯哌利定、匹米诺定、氰苯双哌酰胺、propheptazine、盐酸三甲利定、异丙哌替啶、丙氧芬、舒芬太尼、替利定、曲马多的药学可接受盐形式；和任何前述物质的混合物等，优选选自可待因、吗啡、羟可待酮、二氢可待因酮、氢吗啡酮或羟吗啡酮中任意物质的药学可接受盐。