[发明专利]包含对活性成分具有调节释放作用的小丸的多颗粒药用形式

权利要求书

1.含有具有控制活性成分释放的多层结构的小丸的多颗粒药用形 式，包含：

a)核芯层，包含有对活性成分的递送具有调节作用的物质，适当 时核芯和/或活性成分，

b)内控制层，其影响具有调节作用的物质和活性成分的递送，适 当时活性成分来自于核芯层，是由药学上可用的聚合物、蜡类、树脂类 和/或蛋白质类构成，

c)活性成分层，含有活性药物成分，而且适当时具有调节作用的 物质，

d)外控制层，含有至少60％重量的多种(甲基)丙烯酸酯共聚物 之一或其混合物，其由98-85％的(甲基)丙烯酸C₁-C₄烷基酯及2-15％ 重量的在烷基上有季铵基的甲基丙烯酸酯单体，适当时多达40％重量的 另外的药学上可用的聚合物构成。

其中层可以另外地和以本身已知的方式含有药学上常用的赋形剂， 其中外控制层d)具有20至小于55μm的厚度，含有0.1-10％重量的单 硬脂酸甘油酯，其中多颗粒药用形式含有20-60％重量的小丸，其压缩 成具有80-40％重量的外部相的混合物，所述外部相含有50-100％重量 的纤维素或纤维素的衍生物及任选的0-50％重量的另外的药用赋形剂。

2.权利要求1的多颗粒药用形式，特征在于核芯层a)可替代地 且基本上含有以下的成分：

I.具有调节作用的物质，例如以结晶、颗粒或共沉淀物的形式，

II.具有调节作用的物质和活性成分，其可以任何顺序或以混合物 存在连续的层中，

III.用具有调节作用的物质包衣的中性核(nonpareilles)，

IV.用具有调节作用的物质和活性成分包衣的中性核芯 (nonpareilles)，所述具有调节作用的物质和活性成分可以任何顺序或 以混合物存在于连续的层中。

3.权利要求1或2的多颗粒药用形式，特征在于内控制层b)是由 在水中不溶或仅是溶胀的聚合物组成。