[发明专利]N－丁基苯磺酰胺的分离,苯磺酰胺衍生物的合成,以及N－丁基苯磺酰胺和苯磺酰胺衍生物用于治疗良性前列腺增生和/或前列腺癌的用途

权利要求书

1.下面化学式的苯磺酰胺衍生物用于制备治疗良性前列腺增生和 /或前列腺癌的药物的用途：

其中，R₁表示脂族C₁～C₁₂烃，R₂为氢或者完全或部分卤代的C₁残基，且R₃为氢或硝基。

2.下面化学式的苯磺酰胺衍生物用于治疗良性前列腺增生和/或前 列腺癌的用途：

其中，R₁表示脂族C₁～C₁₂烃，R₂为氢或者完全或部分卤代的C₁残基，且R₃为氢或硝基。

3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述前列腺癌 对使用雄激素拮抗剂的治疗抵抗。

4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于，所述雄激素拮抗剂 选自包括比卡鲁胺、氟他胺、羟基氟他胺、尼鲁米特和环丙孕酮的组。

5.下面化学式的苯磺酰胺衍生物作为先导物质用于开发治疗良性 前列腺增生和/或前列腺癌的活性物质的用途：

其中，R₁表示脂族C₁～C₁₂烃，R₂为氢或者完全或部分卤代的C₁残基，且R₃为氢或硝基。

6.用于治疗良性前列腺增生和/或前列腺癌的药物制剂，其特征在 于，所述制剂含有至少一种下面化学式的苯磺酰胺衍生物：

其中，R₁表示脂族C₁～C₁₂烃，R₂为氢或者完全或部分卤代的C₁残基，且R₃为氢或硝基。

7.用于从生物原料分离N-丁基苯磺酰胺的方法，其包括以下步骤：

a.将生物原料弄碎成小片；

b.用选自包括一价C₁～C₄醇和高挥发性、(部分)卤代的C₁烃的组 的溶剂提取生物原料；

c.对提取物进行分级；

d.从含有N-丁基苯磺酰胺的级分中分离N-丁基苯磺酰胺。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述生物原料为非 洲李树非洲臀果木的树皮。

9.根据权利要求7或8所述的方法，其特征在于，所述提取是通 过一系列极性递增的连续溶剂的选择性提取。

10.根据权利要求7～9中任一项所述的方法，其特征在于，所述 提取物的分级使用洗脱液极性递增的梯度提取色谱法进行。

11.根据权利要求7～10中任一项所述的方法，其特征在于，从 级分中分离出N-丁基苯磺酰胺是使用制备HPLC进行的。

12.用于治疗良性前列腺增生和/或前列腺癌的苯磺酰胺衍生物， 其特征在于，该衍生物的化学式为：

其中，R₁表示脂族C₁～C₁₂烃，R₂为氢或者完全或部分卤代的C₁残基，且R₃为氢或硝基。