[发明专利]用于制备2H－色烯的新方法

权利要求书

1.一种制备式I化合物的步骤

式I

以新的中间体式6为原料

式6

其中，

R表示-C(CH₃)₃或-CH(CH₃)₂，

保护上述式6化合物的苯酚得到式7的化合物

式7    式8

其中R表示上式6的定义，R’表示甲氧基甲基或烯丙基，

式7的化合物与式8的酮反应得到式9的化合物

式9

其中R和R’表示上式7的定义，

式9的化合物还原得到式10的化合物，

式10

其中R和R’表示上式7的定义，

钯复合物或/和酸催化环化得到式11的化合物，

式11

其中R表示上式6的定义，

式11的化合物根据本身已知的方法脱保护得到式I的目标化合物。

2.式11的化合物脱保护

式11

其中

R表示-C(CH₃)₃或-CH(CH₃)₂，

在包含四氢呋喃或甲醇和水的混合溶剂中，使用强碱，在40℃～80℃下得到式I的目标化合物。

3.选自下列化合物所组成的组的新的中间体

N-[4-(2，2-二甲基-丙酰胺)-5-(3，4，5-三甲氧基-苯甲基)-嘧啶-2-基]-2，2-二甲基-丙酰胺式2(R＝C(CH₃)₃)

N-[4-异丁酰基胺基-5-(3，4，5-三甲氧基-苯甲基)-嘧啶-2-基]-异丁酰胺式2(R＝CH(CH₃)₂)

N-[4-(2，2-二甲基-丙酰胺基)-5-(2-甲酰基-3，4，5-三甲氧基-苯甲基)-嘧啶-2-基]-2，2-二甲基-丙酰胺式3(R＝C(CH₃)₃)

N-[5-(2-甲酰基-3，4，5-三甲氧基-苯甲基)-4-异丁酰基胺基-嘧啶-2-基]-异丁酰胺式3(R＝CH(CH₃)₂)

N-[4-(2，2-二甲基-丙酰胺基)-5-(2-碘-3，4，5-三甲氧基-苯甲基)-嘧啶-2-基]-2，2-二甲基-丙酰胺式5(R＝C(CH₃)₃)

N-[5-(2-碘-3，4，5-三甲氧基-苯甲基)-4-异丁酰基胺基-嘧啶-2-基]-异丁酰胺式5(R＝CH(CH₃)₂)

N-[4-(2，2-二甲基-丙酰胺基)-5-(2-甲酰基-3-羟基-4，5-二甲氧基-苯甲基)-嘧啶-2-基]-2，2-二甲基-丙酰胺式6(R＝C(CH₃)₃)

N-[5-(2-甲酰基-3-羟基-4，5-二甲氧-苯甲基)-4-异丁酰基胺基-嘧啶-2-基]-异丁酰胺式6(R＝CH(CH₃)₂)

N-[4-(2，2-二甲基-丙酰胺基)-5-(2-甲酰基-4，5-二甲氧-3-甲氧基甲氧基-苯甲基)-嘧啶-2-基]-2，2-二甲基-丙酰胺式7(R＝C(CH₃)₃)

N-[5-(2-甲酰基-4，5-二甲氧-3-甲氧基甲氧基-苯甲基)-4-异丁酰基胺基-嘧啶-2-基]-异丁酰胺式7(R＝CH(CH₃)₂)

N-[5-(2-甲酰基-4，5-二甲氧基-3-烯丙氧基-苯甲基)-4-异丁酰基胺基-嘧啶-2-基]-异丁酰胺式7(R＝CH(CH₃)₂)

N-{5-[2-(3-环丙基-3-氧-丙烯基)-4，5-二甲氧-3-甲氧基甲氧基-苯甲基]-4-(2，2-二甲基-丙酰胺基)-嘧啶-2-基}-2，2-二甲基-丙酰胺式9(R＝C(CH₃)₃)

N-{5-[2-(3-环丙基-3-氧-丙烯基)-4，5-二甲氧-3-甲氧基甲氧基-苯甲基]-4-异丁酰基胺基-嘧啶-2-基}-异丁酰胺式9(R＝CH(CH₃)₂)

N-{5-[2-(3-环丙基-3-氧-丙烯基)-4，5-二甲氧-3-烯丙氧基-苯甲基]-4-异丁酰基胺基-嘧啶-2-基}-异丁酰胺式9(R＝CH(CH₃)₂)

N-{5-[2-(3-环丙基-3-羟基-丙烯基)-4，5-二甲氧-3-甲氧基甲氧基-苯甲基]-4-(2，2-二甲基-丙酰胺基)-嘧啶-2-基}-2，2-二甲基-丙酰胺式10(R＝C(CH₃)₃)

N-{5-[2-(3-环丙基-3-羟基-丙烯基)-4，5-二甲氧-3-甲氧基甲氧基-苯甲基]-4-异丁酰基胺基-嘧啶-2-基}-异丁酰胺式10(R＝CH(CH₃)₂)

N-{5-[2-(3-环丙基-3-羟基-丙烯基)-4，5-二甲氧-3-烯丙氧基-苯甲基]-4-异丁酰基胺基-嘧啶-2-基}-异丁酰胺式10(R＝CH(CH₃)₂)

N-[5-(2-环丙基-7，8-二甲氧-2H-色烯-5-基甲基)-4-(2，2-二甲基-丙酰胺基)-嘧啶-2-基]-2，2-二甲基-丙酰胺式11(R＝C(CH₃)₃)

N-[5-(2-环丙基-7，8-二甲氧-2H-色烯-5-基甲基)-4-异丁酰基胺基-嘧啶-2-基]-异丁酰胺式11(R＝CH(CH₃)₂)

N-[5-(2-乙酰基-3，4，5-三甲氧基-苯甲基)-4-(2，2-二甲基-丙酰胺基)-嘧啶-2-基]-2，2-二甲基-丙酰胺式12(R＝C(CH₃)₃)

N-[5-(2-乙酰基-3，4，5-三甲氧基-苯甲基)-4-异丁酰基胺基-嘧啶-2-基]-异丁酰胺式12(R＝CH(CH₃)₂)

N-[5-(2-乙酰基-3-羟基-4，5-二甲氧-苯甲基)-4-(2，2-二甲基-丙酰胺基)-嘧啶-2-基]-2，2-二甲基-丙酰胺式13(R＝C(CH₃)₃)

N-[5-(2-乙酰基-3-羟基-4，5-二甲氧-苯甲基)-4-异丁酰基胺基-嘧啶-2-基]-异丁酰胺式13(R＝CH(CH₃)₂)

N-[5-(2-环丙基-7，8-二甲氧-4-氧-色原烷-5-基甲基)-4-(2，2-二甲基-丙酰胺基)-嘧啶-2-基]-2，2-二甲基-丙酰胺式15(R＝C(CH₃)₃)

N-[5-(2-环丙基-7，8-二甲氧-4-氧-色原烷-5-基甲基)-4-异丁酰基胺基-嘧啶-2-基]-异丁酰胺式15(R＝CH(CH₃)₂)

N-{5-[2-(3-环丙基-丙烯酰)-3，4，5-三甲氧基-苯甲基]-4-(2，2-二甲基-丙酰胺基)-嘧啶-2-基}-2，2-二甲基-丙酰胺式17(R＝C(CH₃)₃)

N-{5-[2-(3-环丙基-丙烯酰)-3，4，5-三甲氧基-苯甲基]-4-异丁酰基胺基-嘧啶-2-基}-异丁酰胺式17(R＝CH(CH₃)₂)

N-{5-[2-(3-环丙基-3-碘-丙酰)-3-羟基-4，5-二甲氧-苯甲基]-4-(2，2-二甲基-丙酰胺基)-嘧啶-2-基}-2，2-二甲基-丙酰胺式18(R＝C(CH₃)₃)

N-{5-[2-(3-环丙基-3-碘-丙酰)-3-羟基-4，5-二甲氧-苯甲基]-4-异丁酰基胺基-嘧啶-2-基}-异丁酰胺式18(R＝CH(CH₃)₂)

N-[5-(2-环丙基-4-羟基-7，8-二甲氧基-色原烷-5-基甲基)-4-(2，2-二甲基-丙酰胺基)-嘧啶-2-基]-2，2-二甲基-丙酰胺式19(R＝C(CH₃)₃)

N-[5-(2-环丙基-4-羟基-7，8-二甲氧基-色原烷-5-基甲基)-4-异丁酰基胺基-嘧啶-2-基]-异丁酰胺式19(R＝CH(CH₃)₂)。