[发明专利]用作MGLUR5拮抗剂的吡咯烷和哌啶乙炔衍生物

权利要求书

1.游离碱或酸加成盐形式的式(I)化合物：

其中，

m代表0且n代表1，或者

m代表0且n代表2，或者

m代表1且n代表1；

p代表0、1、2、3、4或5；

X代表CH或N；

X²代表单键或烷二基，其任选被一个或一个以上氧原子或羰基或羰基氧基中断；

Y¹代表OH且Y²代表H，或者

Y¹和Y²成键；

R¹代表卤素、氰基、硝基、-CHO、烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、-C(O)R⁴、-COOR⁴，其中R⁴为烷基或者两个R¹取代基一起形成烷二基或者烯二基，

R²代表取代或未取代的杂环，或者

R²代表苯基或取代的苯基，或者

R²代表C(O)R³，其中R³代表烷基、烷氧基或取代的烷氧基、苯基或取代的苯基、未取代的或取代的脂肪族杂环、含有少于12个环原子的未取代或取代的部分饱和杂环、含有少于12个环原子的未取代或取代的芳香族杂环，或者

R²代表C(O)R³，其中R³代表未取代或取代的环烷基，

R²代表CH₂R⁶、SR⁶、S(O)R⁶、S(O)R⁶，其中R⁶代表未取代或取代的杂环。

2.根据权利要求1的游离碱或酸加成盐形式的式(I)化合物，

其中，

m代表0且n代表1，或者

m代表0且n代表2，或者

m代表1且n代表1；

p代表0、1、2、3、4或5；

X代表CH或N；

X²代表单键；

Y¹代表OH且Y²代表H，或者

Y¹和Y²成键；

R¹代表卤素、氰基、硝基、-CHO、烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、-C(O)R⁴、-COOR⁴，其中R⁴为烷基或者两个R¹取代基一起形成烷二基或者烯二基，

R²代表取代或未取代的杂环，或者

R²代表苯基或取代的苯基，或者

R²代表C(O)R³，其中R³代表烷基、烷氧基或取代的烷氧基、苯基或取代的苯基、未取代的或取代的脂肪族杂环、含有少于12个环原子的未取代或取代的部分饱和杂环、含有少于12个环原子的未取代或取代的芳香族杂环，或者

R²代表CH₂R⁶、SR⁶、S(O)R⁶、S(O)R⁶，其中R⁶代表未取代或取代的杂环。

3.根据权利要求2的游离碱或酸加成盐形式的式(I-I)化合物：

其中m、n、p、R¹和R²同权利要求2中所定义。

4.根据权利要求1、2或3的式(I)化合物，其中R¹代表氯且p代表1。

5.根据前述权利要求任何一项的式(I)化合物的反式异构体。