[发明专利]作为高血糖素受体拮抗剂的取代的噻吩衍生物、制备和治疗用途

权利要求书

1.式I结构化合物

或其药学上可接受的盐，其中：

Y是-O-、-S-或-O-CH₂-；

Q、D、X和T独立地代表碳或氮，其条件是Q、D、X和T中不多于两个 是氮；

R1是-氢、-OH或-卤素；

R2是-氢或-(C₁-C₃)烷基；

R3和R4在每次出现时独立地是-氢、-卤素、-CN、-(C₁-C₇)烷氧基、-(C₁-C₇) 烷基、-(C₂-C₇)链烯基；

R5和R14独立地是-氢、-(C₁-C₁₂)烷基、-(C₃-C₁₂)环烷基、-(C₃-C₁₂)环烷基 -(C₁-C₁₂)烷基、-苯基、-苯基-苯基-(C₁-C₁₂)烷基、-苯基-(C₃-C₁₂)环烷基、- 芳基、-芳基-(C₁-C₁₂)烷基、-杂芳基、-杂芳基-(C₁-C₁₂)烷基、-(C₂-C₁₂)链烯 基、-(C₃-C₁₂)环烯基、-杂环烷基、-杂环烷基-(C₁-C₁₂)烷基、-芳基-(C₂-C₁₀) 链烯基、-杂芳基-(C₂-C₁₀)链烯基、-(C₂-C₁₂)炔基、-(C₈-C₁₂)环炔基、-芳基 -(C₂-C₁₂)炔基、-杂芳基-(C₂-C₁₂)炔基，

并且其中-(C₁-C₁₂)烷基、-(C₃-C₁₂)环烷基、-苯基、-苯基-苯基-(C₁-C₁₂) 烷基、-苯基-(C₃-C₁₂)环烷基，-芳基、-芳基-(C₁-C₁₂)烷基、-杂芳基、 -杂芳基-(C₁-C₁₂)烷基、-杂环烷基、-杂环烷基-(C₁-C₁₂)烷基，-(C₂-C₁₂) 链烯基、-(C₃-C₁₂)环烯基、-芳基-(C₂-C₁₀)链烯基、-杂芳基-(C₂-C₁₀) 链烯基、-(C₂-C₁₂)炔基、-(C₈-C₁₂)环炔基、-芳基-(C₂-C₁₂)炔基或-杂芳 基-(C₂-C₁₂)炔基各自任选地被一至三个各自独立选自下列的取代基 取代：-氢、-羟基、-氰基、-硝基、-卤代基、-氧代基、-(C₁-C₇)烷基、 -(C₁-C₇)烷基-COOR12、-(C₁-C₇)烷氧基、-(C₃-C₇)环烷基、-芳氧基、 -芳基、-芳基-(C₁-C₇)烷基、-杂芳基，-杂环烷基、-C(O)R12、-COOR12、 -OC(O)R12、-OS(O)₂R12、-N(R12)₂、-NR12C(O)R12、-NR12SO₂R12、 -SR12、-S(O)R12、-S(O)₂R12和-S(O)₂N(R12)₂；其中任选地R5和 R14可以与它们所连接的原子构成四、五或六元环，所构成的环可以 任选地包括一或两条双键，并且任选地可以被至多四个卤素取代；

R6和R7在每次出现时独立地是-氢、-卤素、-羟基、-CN、-(C₁-C₇)烷氧基、 -(C₂-C₇)链烯基、-(C₁-C₇)烷基、-芳基、-杂芳基、-(C₃-C₇)环烷基、-(C₃-C₇) 杂环烷基，

其中-(C₂-C₇)链烯基、-(C₁-C₇)烷基、-(C₁-C₇)烷氧基、-芳基、-杂芳基、 -(C₃-C₇)环烷基、-(C₃-C₇)杂环烷基各自任选地被一至三个独立选自下 列的取代基取代：-氢、-羟基、-氰基、-硝基、-卤代基、-氧代基、-(C₁-C₇) 烷基、-(C₁-C₇)烷基-COOR12、-(C₁-C₇)烷氧基、-(C₃-C₇)环烷基、- 芳氧基、-芳基、-芳基-(C₁-C₇)烷基、-杂芳基，-杂环烷基、-C(O)R12、 -COOR12、-OC(O)R12、-OS(O)₂R12、-N(R12)₂、-NR12C(O)R12、 -C(O)NR12R12、-NR12SO₂R12、-SR12、-S(O)R12、-S(O)₂R12和 -S(O)₂N(R12)₂；

不过其条件是其中D是氮，则R6或R7不与D连接，并且其条件是 其中T是氮，则R6或R7不与T连接，并且其条件是其中Q是氮， 则R6或R7不与Q连接，并且其条件是其中X是氮，则R6或R7 不与X连接；

并且其中R6和R7可以任选地与它们所连接的原子构成六元环，所 构成的环可以任选地含有至多两个氧，并且进而所构成的环可以任选 地被至多四个卤素取代；

R8和R9在每次出现时独立地是-氢、-羟基、-CN、-硝基、-卤代基、-(C₁-C₇) 烷基、-CF₃、-(C₁-C₇)烷氧基、-(C₃-C₇)环烷基、-芳基、-芳基-(C₁-C₇)烷基、 -杂芳基、-杂芳基-(C₁-C₇)烷基、-芳氧基、-C(O)R12、-COOR12、-OC(O)R12、 -OS(O)₂R12、-N(R12)₂、-NR12C(O)R12、-NR12SO₂R12、-SR12、-S(O)R12、 -S(O)₂R12和-S(O)₂N(R12)₂；

并且其中-(C₁-C₇)烷基、-(C₁-C₇)烷氧基、-(C₃-C₇)环烷基、-芳基、- 芳基-(C₁-C₇)烷基、-杂芳基、-杂芳基-(C₁-C₇)烷基、-芳氧基各自任选 地被一至三个独立选自下列的取代基取代：-氢、-羟基、-氰基、-硝 基、-卤代基、-氧代基、-(C₁-C₇)烷基、-(C₁-C₇)烷基-COOR12、-(C₁-C₇) 烷氧基、-(C₃-C₇)环烷基、-芳氧基、-芳基、-芳基-(C₁-C₇)烷基、-杂 芳基、-杂环烷基、-C(O)R12、-COOR12、-OC(O)R12、-OS(O)₂R12、 -N(R12)₂、-NR12C(O)R12、-C(O)NR12R12、-NR12SO₂R12、-SR12、 -S(O)R12、-S(O)₂R12和-S(O)₂N(R12)₂；

R10独立地是-氢、-卤素、-(C₁-C₁₂)烷基、-环烷基、-芳基、-芳基-(C₁-C₇) 烷基、-杂芳基、-杂芳基-(C₁-C₇)烷基、-(C₂-C₁₂)链烯基、-(C₃-C₁₂)环烯基、 -芳基-(C₂-C₁₀)链烯基、-杂芳基-(C₂-C₁₀)链烯基、-(C₂-C₁₂)炔基、-(C₈-C₁₂) 环炔基、-芳基-(C₂-C₁₂)炔基、-杂芳基-(C₂-C₁₂)炔基，

其中-(C₁-C₁₂)烷基、-环烷基、-芳基、-芳基-(C₁-C₇)烷基、-杂芳基、- 杂芳基-(C₁-C₇)烷基、-(C₂-C₁₂)链烯基、-(C₃-C₁₂)环烯基、-芳基-(C₂-C₁₀) 链烯基、-杂芳基-(C₂-C₁₀)链烯基、-(C₂-C₁₂)炔基、-(C₈-C₁₂)环炔基、- 芳基-(C₂-C₁₂)炔基、-杂芳基-(C₂-C₁₂)炔基各自任选地被一至三个各自 独立选自下列的取代基取代：-氢、-羟基、-氰基、-硝基、-卤代基、- 氧代基、-(C₁-C₇)烷基、-(C₁-C₇)烷基-COOR12、-(C₁-C₇)烷氧基、 -(C₃-C₇)环烷基、-芳氧基、-芳基、-芳基-C₁-C₇烷基、-杂芳基、-杂环 烷基、-C(O)R12、-COOR12、-OC(O)R12、-OS(O)₂R12、-N(R12)₂、 -NR12C(O)R12、-NR12SO₂R12、-SR12、-S(O)R12、-S(O)₂R12和 -S(O)₂N(R12)₂；

R11在每次出现时独立地是-氢或者

，其中Z形记号代表与式I中R11位连接的点，

其中A、G和E独立地代表碳或氮，其条件是A、G和E中不多于 两个是氮；

不过其条件是其中A是氮，则R8或R9不与A连接，并且其条件是 其中G是氮，则R8或R9不与G连接，并且其条件是其中E是氮， 则R8或R9不与E连接；或者

，其中Z形记号代表与式I中R11位连接的点， 其中m是整数0、1、2或3，若m是0，则(CH₂)m是键， 不过其条件是其中D是氮，则R11不与D连接，并且其条件是其中 T是氮，则R11不与T连接，并且其条件是其中Q是氮，则R11不 与Q连接，并且其条件是其中X是氮，则R11不与X连接；

R12在每次出现时独立地是-氢、-(C₁-C₇)烷基，

R13在每次出现时独立地是-氢、-卤素、-(C₁-C₇)烷基、-CF₃、-OCF₃、 -(C₂-C₇)链烯基

其中-(C₁-C₇)烷基、-(C₂-C₇)链烯基各自任选地被独立选自下列的取代基取 代一次：-CF₃、-OCF₃。