[发明专利]作为MGLUR2拮抗剂的吡唑并-嘧啶衍生物无效
申请号: | 200680004657.9 | 申请日: | 2006-02-03 |
公开(公告)号: | CN101115755A | 公开(公告)日: | 2008-01-30 |
发明(设计)人: | S·加蒂麦克阿瑟;E·格斯啻;J·威彻曼;T·J·沃尔特林 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 mglur2 拮抗剂 吡唑 嘧啶 衍生物 | ||
1.式(I)化合物及其可药用盐
其中
A选自:
Ra是H、卤素或C1-6-烷基;
R1是H、卤素、C1-6-烷氧基、C1-6-烷基、C1-6-卤代烷基、C1-6-卤代烷氧基;
R2是卤素、C1-6-卤代烷基;
R3是任选地被羟基取代的C1-6-烷基;
或者是NRbRc,其中Rb和Rc独立地选自:
H、C3-8-环烷基、芳基、具有5至12个环原子的杂芳基和任选地被一个或多个选自下列的取代基所取代的C1-6-烷基:卤素、羟基、C3-8-环烷基、芳基、具有5至12个环原子的杂芳基和-NRb’Rc’,其中Rb’和Rc’独立地选自H和C1-6-烷基;
或者Rb和Rc可与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的含有5至12个环原子的杂环基团,其中取代基选自卤素、羟基、C1-6-烷基和C1-6-卤代烷基;
R4是H、直链C1-6-烷基、C1-6-卤代烷基或C3-4-环烷基。
2.权利要求1所述的式(I)化合物及其可药用盐,其中:
A选自:
其中
Ra是H、卤素或C1-6-烷基;
R1是H、卤素、C1-6-烷氧基、C1-6-烷基、C1-6-卤代烷基、C1-6-卤代烷氧基;
R2是卤素、C1-6-卤代烷基;
R3是NRbRc,其中Rb和Rc独立地选自:
H;任选地被一个或多个选自羟基和-NRb’Rc’的取代基所取代的C1-6-烷基,其中Rb’和Rc’独立地选自H和C1-6-烷基;
R4是C1-6-卤代烷基或C3-4-环烷基。
3.权利要求1或2中的任何一项所述的式(Ia)化合物及其可药用盐:
其中
Ra、R1、R2、R3和R4如权利要求1或2中的任何一项所定义。
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