[发明专利]反式－1－((1R,3S)－6－氯－S－苯基茚满－1－基)－3,3－二甲基哌嗪的酒石酸盐和苹果酸盐

权利要求书

1.化合物I的苹果酸盐，其中化合物I(反式-1-((1R，3S)-6-氯-3-苯基 茚满-1-基)-3，3-二甲基哌嗪)具有以下结构式(I)

2.如权利要求1所述的盐，其为化合物I的L-苹果酸盐。

3.如权利要求1或2所述的盐，其为1∶1盐。

4.如权利要求1-3中任一权利要求所述的盐，该盐为结晶的。

5.如权利要求1所述的盐，该盐为化合物I的结晶的1∶1 L-苹果酸 盐。

6.如权利要求5所述的盐，该盐由对应于图1的X-射线粉末衍射 图表征。

7.如权利要求5或6所述的盐，该盐由通过使用CuK_α1辐射 (λ＝1.5406)得到的在以下2θ角显示峰的X-射线粉末衍射图来表征： 8.7、9.9、11.7、13.1、13.7、15.1、16.7、18.9、20.0。

8.如权利要求1-7中任一权利要求所述的盐，该盐的特征在于具有 显示出在约132-135℃开始吸热的DSC曲线。

9.化合物I的酒石酸盐，其中化合物I(反式-1-((1R，3S)-6-氯-3-苯基 茚满-1-基)-3，3-二甲基哌嗪)具有以下结构式(I)

10.如权利要求9所述的盐，其为化合物I的L-酒石酸盐。

11.如权利要求9或10所述的盐，其为1∶1盐。

12.如权利要求9-11中任一权利要求所述的盐，该盐为结晶的。

13.如权利要求9所述的盐，该盐为化合物I的结晶的1∶1 L-酒石酸 盐。

14.如权利要求13所述的盐，该盐由对应于图2的X-射线粉末衍 射图表征。

15.如权利要求13或14所述的盐，该盐由通过使用CuK_α1辐射 (λ＝1.5406)得到的在以下2θ角显示峰的X-射线粉末衍射图来表征： 8.2、10.0、10.6、11.5、12.2、12.7、15.0、18.5、19.1。

16.如权利要求9-15中任一权利要求所述的盐，该盐的特征在于为 具有显示出在约195-199℃开始吸热的DSC曲线。

17.如权利要求1-16中任一权利要求所述的盐，特征在于其为至少 80％结晶的。

18.如权利要求1-17中任一权利要求所述的盐，其为化合物I的基 本无水的结晶盐。

19.如权利要求18所述的盐，其不含溶剂。

20.如权利要求1-19中任一权利要求所述的盐，其中通过HPLC检 测(面积)，化合物I具有至少95％或至少98％的纯度。

21.包含权利要求1-20中任一权利要求所述的盐的药物组合物。

22.如权利要求21所述的药物组合物，其中化合物I的对映异构体 过量为至少70％，至少80％，至少90％，至少96％，或至少98％。

23.如权利要求21所述的药物组合物，其中化合物I的非对映异构 体过量为至少80％，至少90％，至少96％，或至少98％。

24.根据权利要求1-20中任一权利要求所述的盐，其用于药物中。

25.根据权利要求1-20中任一权利要求所述的盐在药物制备中的用 途，其中所述药物用于治疗选自如下的疾病：具有精神病症状的疾病、 焦虑障碍、包括抑郁症的情感障碍、睡眠障碍、偏头痛、神经镇静药诱 导的帕金森氏症、或诸如可卡因滥用、尼古丁滥用或酒精滥用的滥用病 症。