[发明专利]作为激酶活性调节剂的1,3－二芳基取代的脲

权利要求书

1.选自下式1化合物的至少一种化学个体：

式1

及其药用盐、溶剂化物、晶形、螯合物、非共价配合物、前药、和混合物，其中：

R表示0至2个取代基，所述的取代基独立地选自：羟基，硝基，氰基，任选取代的氨基，氨基羰基，卤素，羧基，任选取代的酰基，任选取代的烷氧基羰基，任选取代的C₁-C₆烷基，任选取代的C₁-C₆烷氧基，硫烷基，亚磺酰基，磺酰基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，和任选取代的杂环烷基；

R₇和R₈，与它们连接的碳一起，形成用基团-(Z₁)_mR₁取代的稠合的5-至7-元杂芳基环，其中所述稠合的5-至7-元杂芳基环任选被进一步取代，并且其中

R₁为任选取代的杂芳基；

Z₁为-CR₅R₆-，其中R₅和R₆各自独立地选自氢、任选取代的C₁-C₆烷基和卤素；并且

m选自0、1和2；

R₂为任选取代的芳基；并且

R₃和R₄各自独立地选自氢、任选取代的C₁-C₆烷基、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基，

条件是

式1的化合物不选自5-(苯基氨基甲酰基氨基)-3-(2-(4-吡啶基)乙基)吲哚；1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-3-(1-(吡啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)脲；和1-(2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基)-3-(1-(吡啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)脲。

2.权利要求1的至少一种化学个体，其中R₇和R₈，与它们连接的碳一起，形成用基团-(Z₁)_mR₁取代的稠合的5元杂芳基环，其中所述杂芳基环含有至少一个氮并且在环中任选包括选自N，O和S中的一个或多个另外的杂原子。

3.权利要求2的至少一种化学个体，其中R₇和R₈，与它们连接的碳一起，形成选自各自用基团-(Z₁)_mR₁取代的吡唑基，咪唑基，异噁唑基，噁唑基，噻唑基，三唑基和吡咯基的稠环。

4.权利要求3的至少一种化学个体，其中R₇和R₈，与它们连接的碳一起，形成选自各自用基团-(Z₁)_mR₁取代的1H-吡咯基和1H-吡唑基的稠合杂芳基环。

5.权利要求1的至少一种化学个体，其中式1的化合物选自式2的化合物：

(式2)

其中

X和Y独立地选自CH和N；并且

R₉选自氢和任选取代的烷基。

6.权利要求1至5中任何一项的至少一种化学个体，其中R₁选自哌定基和取代的吡啶基，其中取代的吡啶基选自单-、二-和三-取代的吡啶基，并且其中在取代的吡啶基上的取代基独立地选自：羟基，硝基，氰基，任选取代的氨基，氨基羰基，卤素，羧基，任选取代的酰基，任选取代的烷氧基羰基，任选取代的C₁-C₆烷基，任选取代的C₁-C₆烷氧基，硫烷基，亚磺酰基，磺酰基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，和任选取代的杂环烷基。