[发明专利]稳定的植物提取物及其治疗用途

说明书

发明领域

本发明涉及一种稳定的植物提取物及其治疗用途。

发明背景

草药及其它植物的治疗效果已被认可了上千年。然而，仅有很少这些效果的理性分析。尽管有对这些天然产物的兴趣递增的事实，但这在一定程度上是因为它们可能具有特定的治疗效果的可能性，而没有主要副作用。

在今天严格的标准要求下，在适当地分析和利用植物有用的治疗效果之前，期望地是它们应当在可重现的条件下获得，且具有稳定的形式。虽然各种植物提取物是可得的，但没有标准，显然在没有适当的制剂和标准下，最有益的性质不能被认识。

在WO03/101479中公开了一种具有显著的治疗效果，包括治疗肿瘤的组合物。一种最优选的实施方案的组分为洋甘菊提取物，其被描述为抗刺激剂。没有药物性质归因于该提取物。据建议当通过优选的途径例如注射给药时，该水提物(给出了特定的提取步骤)具有缓解疾病的效果。

发明概述

本发明基于在WO03/101479中描述类型的水提物可以通过存在聚乙烯吡咯烷酮(PVP)有效地稳定这一令人惊讶的发现，发明人相信将其它的水溶性螯合剂用于该同一目的也将为有效的。因此，根据本发明的水性组合物可包括一种通过水提取可获得的植物提取物，以及这样的一种水溶性试剂。

如下所述，本发明的产品可在用于制备在WO03/101479中描述的组合物的新工艺中有效。

优选的实施方案的说明

本发明所用的可被提取的植物包括母甘菊(MatricariaChamomile)、阿拉伯胶树(Acacia Senegal)、黑种草(NigellaSativa)、金盏花(Calendula Officinalis L.)(菊科)、洋蓍草(Achillea Millefolium L.)(菊科)和黄鹌菜(Youngia Japonica L)。所述提取物可以从植物的任意部分获得，例如茎、叶子或花。水提物为优选的。

可获得的证据暗示如下所述获得的这些草药物质的提取物可引起细胞因子IL-6水平的增加。这是该提取物理想形式的好的测定方法。为了获得本发明的理想性质，可受到影响的其它细胞因子为其它的白细胞间介素比如IL-7、IL-8、IL-9和IL-10以及肿瘤坏死因子(TNF)。

所述提取物可通过任意适宜的步骤获得，其包括本领域普通技术人员已知的方法。所述提取物可通过使用水或有机介质，并通过过滤、色谱法等与其它的组分分离来获得。例如，在本发明中可使用的物质为源自菊科的植物母甘菊的干头状花序、植物黑种草的种子、植物阿拉伯胶树的树胶、或一种或多种其中的物质，其包括多糖、糖蛋白、挥发油、azolene、洋甘菊酸、芹菜苷配基(apogenin)、糖苷及其它物质。

优选的水溶性螯合剂为PVP。其它的这些试剂可适用于本发明。可使用的螯合剂的含量将取决于因素比如要稳定的组分、其它的组分和想要的用途。适宜的量可易于由本领域技术人员确定。

水性组合物可包括一种或多种如在WO03/101479中描述的组分，将其内容引入本文作为参考。本发明所用的一种这样的组分为抗氧剂。该组分的功能可以为防止半胱氨酸残基氧化形成S-S桥。二硫键由许多氧化剂造成，且导致了酶活性的损失。可选择性或附加地，抗氧剂可抑制作为氧正常代谢作用副产物的氧自由基(游离基)的产生。这些氧自由基易于破坏细胞膜、蛋白质、脂质和DNA。氧化损害随着年龄而累积，并被认为是衰老和退行性疾病(例如癌症、心血管疾病、免疫系统衰退等)发展的主要因素。

本发明所用的适宜的抗氧剂为小分子比如维生素C、A和E。应当理解可使用任何这些化合物的适宜前体，例如β-胡萝卜素。本发明所用的优选的抗氧剂为维生素C，例如如抗坏血酸钠或抗坏血酸。该组分的适宜剂量为1至500mg/kg/天。

可选择地或附加地，该组分可包括一种或多种维生素B的组分。许多酶仅在存在特异性非蛋白质分子即辅酶的情况下催化其底物的反应。辅酶通常包含作为其结构部分的B维生素。可使用一种或多种的维生素B1(盐酸硫胺)、B2(核黄素磷酸钠)、PP(烟酰胺)、B6(盐酸吡哆醇)和B5(泛醇)。每种这些组分的含量为例如0.1至50mg/kg/天。