[发明专利]大环内酯类的生产方法

权利要求书

1.将6，11桥连大环内酯上的肟基转化成氧代基团的方法，该方法包含使6，11桥连大环内酯与脱肟基试剂反应。

2.权利要求1的方法，其中大环内酯为红霉素衍生物，诸如酮内酯或氮杂内酯。

3.权利要求1或2的方法，其中所述肟基位于大环内酯的9位上。

4.权利要求1，2或3的方法，其中所述桥结构包含烃基、取代的烃基、亚烷基或具有式：-烷基-C(＝亚烷基)-烷基-的桥。

5.任意上述权利要求的方法，其中转化的大环内酯具有式II：

式中R₁和R₂独立为烷基，或一起为亚烷基；

R₃为OH或烷氧基；

R₄为H或烷基；

R₅为H或烷基；

R₈为OH或烷氧基；且

Z为酰基(诸如烷酰基)。

6.权利要求5所述的方法，其中R₁和R₂一起为＝CH₂，R₃为OH，R₄为CH₂CH₃，R₅为H，R₈为OH且Z为乙酰基。

7.权利要求1-4中任意项所述的方法，其中转化的大环内酯具有式IV：

式中R₁和R₂独立为H或烷基，或一起为亚烷基；

R₃为OH或烷氧基；

R₄为H或烷基；

R₅为H或烷基；且

Z为酰基(诸如烷酰基)。

8.权利要求7所述的方法，其中R₁和R₂一起为＝CH₂，R₃为OH，R₄为CH₂CH₃，R₅为H且Z为乙酰基。

9.任意上述权利要求的方法，其中所述脱肟基试剂为氧化脱肟基试剂，诸如为2-碘酰基苯甲酸衍生物的化合物。

10.任意上述权利要求的方法，其中所述脱肟基试剂为Dess-Martin periodinane。

11.任意上述权利要求的方法，该方法包含用脱肟基试剂处理，随后用氧化剂处理。

12.权利要求11的方法，其中所述氧化剂为2-碘酰基苯甲酸或其衍生物。

13.权利要求11或12的方法，其中所述氧化剂为Dess-Martinperiodinane。

14.权利要求7或8所述的方法，其中使所述大环内酯与2当量的Dess-Martin periodinane反应。

15.用于下列转化的一步法：

式中R₁和R₂独立为H或烷基，或一起为亚烷基；

R₃为OH或烷氧基；

R₄为H或烷基；

R₅为H或烷基；

该方法包含使所述原料与氧化脱肟基试剂反应。

16.权利要求15的方法，其中X为：

且Z为H、酰基、烷酰基或乙酰基。

17.权利要求15或16的方法，其中所述氧化脱肟基试剂为2-碘酰基苯甲酸或其衍生物。

18.权利要求15，16或17的方法，其中所述氧化脱肟基试剂Dess-Martin Periodinane。

19.任意上述权利要求的方法，其中该反应在室温或低于室温下进行。

20.下式的化合物：

在式中：

Z表示H、酰基、烷酰基或乙酰基；

R₁和R₂独立地表示H、C₁-C₆烷基，或它们一起表示＝CH₂或C₁-C₆亚烷基；

R₃，R₄，R₅，R₇独立地表示H或C₁-C₆烷基；

R₆表示OH或与相邻的R₇一起表示＝O基团。