[发明专利]蛋白酶抑制剂前体的合成有效
| 申请号： | 200680005852.3 | 申请日： | 2006-02-24 |
| 公开（公告）号： | CN101128469A | 公开（公告）日： | 2008-02-20 |
| 发明（设计）人： | B·林克劳 | 申请（专利权）人： | 泰博特克药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61K31/34;A61P31/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘冬;李炳爱 |
| 地址： | 爱尔兰*** | 国省代码： | 爱尔兰;IE |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 蛋白酶 抑制剂 合成 | ||
1.一种具有式(I)的化合物或其立体异构体，
或其盐的形式。
2.根据权利要求1的化合物，其中所述化合物是下列立体异构体之一。
3.权利要求1或2中所述的化合物的制备方法，它包括使具有式(II)的化合物经受醇去保护条件，并使如此形成的去保护的中间体经受分子内环化，得到式(I)化合物
在式(II)中
X和Y独立选自Si和C；和，
R1、R2、R3和R4独立选自-H和单价烃基；
R1和R2可结合在一起形成由-R1-R2-表示的二价烃基；
R3和R4可结合在一起形成由-R3-R4-表示的二价烃基。
4.权利要求3中所述的方法，它进一步包括氧化具有式(III)的化合物，得到式(II)化合物
在式(III)中
X和Y独立选自Si和C；和，
R1、R2、R3和R4独立选自-H和单价烃基；
R1和R2可结合在一起形成由-R1-R2-表示的二价烃基；
R3和R4可结合在一起形成由-R3-R4-表示的二价烃基。
5.权利要求4中所述的方法，它进一步包括使具有式(IV)的化合物硼氢化
其中
X和Y独立选自Si和C；和，
R1、R2、R3和R4独立选自-H和单价烃基；
R1和R2可结合在一起形成由-R1-R2-表示的二价烃基；
R3和R4可结合在一起形成由-R3-R4-表示的二价烃基；
并随后氧化这样形成的硼氢化的中间体，得到式(III)化合物。
6.一种具有式(II)的化合物或其立体异构体，或其盐的形式
其中
X和Y独立选自Si和C；和，
R1、R2、R3和R4独立选自-H和单价烃基；
R1和R2可结合在一起形成由-R1-R2-表示的二价烃基；
R3和R4可结合在一起形成由-R3-R4-表示的二价烃基。
7.根据权利要求6的化合物，其中所述化合物是下列立体异构体之一。
8.权利要求6或7中所述的化合物的制备方法，它包括氧化具有式(III)的化合物，得到式(II)化合物，
在式(III)中
X和Y独立选自Si和C；和，
R1、R2、R3和R4独立选自-H和单价烃基；
R1和R2可结合在一起形成由-R1-R2-表示的二价烃基；
R3和R4可结合在一起形成由-R3-R4-表示的二价烃基。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于泰博特克药品有限公司，未经泰博特克药品有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200680005852.3/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：沸石材料及其制备和应用
- 下一篇：一种视频流媒体节目播放中的观众互动方法
