[发明专利]胶囊制剂

说明书

本发明涉及一种改进将农药传递至其靶标位点的方法，其中的农药是至少通过摄食有效的并且对光不稳定的活性成分，和用于此方法的包囊组合物。

需要有效的方式防治害虫对材料如植物和建筑材料的损坏。许多这样的害虫的消化道内是碱性条件。此外许多农药包括摄食有效的杀虫剂是光不稳定的，在阳光下会损失部分效力。此外，希望改善所述杀虫剂对有益昆虫的选择性和使操作者在使用过程中的接触最小。

胶囊技术已存在多年(见例如GB1513614、CA2133779、WO00/05951、US6485736和US5846554)。胶囊意味着一种物质包埋于另一种物质中的组合物。本发明所用的微胶囊剂可在0.5-1000微米范围内变化，优选0.5-100微米，特别优选1-40微米。

用于农药的碱可触发胶囊技术也已公开(见例如WO00/05951)。

此外，在胶囊中使用光保护剂以抑制杀虫剂的光降解已在WO96/33611中公开，其中的胶囊含有选自二氧化钛、氧化锌及其混合物的颗粒悬浮体。

光保护剂表示能减低光诱导的对农药的化学降解的化合物或化合物组合，所述光一般介于200-800nm波长之间。所述降解一般被称为光不稳定性或光降解，所述农药被认为是光降解的、光不稳定的、或光敏感的。

现已发现某些含有至少摄食有效并且光不稳定的农药的组合物能预料不到地防治消化道内呈碱性的害虫。

术语“摄食”应理解为指用农药处理的农业或非农业材料(例如植物、诱饵、粮食、或其他刺激吞噬(phagostimulatory)材料)被害虫消耗。然后所述农药主要通过消化道被所述害虫吸收。

因此，在第一方面，本发明提供一种控制害虫对材料的损坏的方法，包括向所述材料施用含胶囊的组合物，所述组合物包含：

(a)至少摄食有效的并且光不稳定的农药，和

(b)至少一种光保护化合物，选自全-反式-(全-E)-1，1′-(3，7，12，16-四甲基-1，3，5，7，9，11，13，15，17-十八碳九烯-1，18-二基)二[2，6，6-三甲基环己烯；2-乙基己基-对-甲氧基肉桂酸酯；1，3-二-[2′-氰基-3′，3-二苯基丙烯酰]氧]-2，2-二-{[2-氰基-3′，3′-二苯基丙烯酰]氧}甲基}丙烷；2-氰基-3，3-二苯基-2-丙烯酸乙酯；2-乙基己基-2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸酯；2，3-二氢-1，3，3-三甲基-2-[(2-甲基-3H-二氢亚吲哚-3-基)亚乙基]-1H-吲哚，单盐酸盐；3，6-二氨基-10-甲基吖啶鎓氯化物+3，6-二氨基吖啶；1-氨基-9，10-二氢-9，10-二氧代-4-(苯基氨基)-2-蒽磺酸单钠；1-氨基-2-甲基-9，10-蒽二酮；1，4-二[(1-甲乙基)氨基]-9，10-蒽二酮；1，4-二[(4-甲基苯基)氨基]-9，10-蒽二酮；1-羟基-4-[(4-甲基苯基)氨基]-9，10-蒽二酮；4-羟基-3-[(2-羟基-1-萘基)偶氮]-苯磺酸单钠；4-[(2-羟基-1-萘基)偶氮]-3-甲基-苯磺酸单钠；4-[(4-硝基苯基)偶氮]-N-苯基-苯胺；4-[[4-(苯基偶氮)-1-萘基]偶氮]-苯酚；3-[乙基[4-[(4-硝基苯基)偶氮]苯基]氨基]-丙腈；4-[(4-硝基苯基)偶氮]-苯胺；3-羟基-4-[(1-羟基-2-萘基)偶氮]-7-硝基-1-萘磺酸单钠；1-[[2，5-二甲基-4-[(2-甲基苯酚)偶氮]苯基]偶氮]-2-萘酚；1-[[4-[(二甲基苯基)偶氮]二甲基苯基]偶氮]-2-萘酚；1-(邻-甲苯基偶氮)-2-萘酚；