[发明专利]作为mTOR抑制剂的肼基甲基、亚肼基甲基和5元杂环化合物及其用作抗癌剂的应用

权利要求书

1.式I化合物：

A-B-C(I)

及其异构体、盐、溶剂化物、化学保护形式和前体药物，其中：

B选自：

其中R^N为H或Me；

或者B为含有一个或两个环杂原子的二价C₅杂环残基；

A为：

R^A3和R^A5独立选自卤素、OR⁰和R^AC，其中，R⁰为H或Me，R^AC为H或C_1-4烷基；

X^A选自N和CR^A4，其中R^A4选自H、OR⁰、CH₂OH、CO₂H、NHSO₂Me和NHCOMe；

R^A2和R^A6独立地选自H、卤素和OR⁰；

或者R^A3和R^A4与其相连的碳原子一起，或R^A2和R^A3与其相连的碳原子一起可以形成含有至少一个氮环原子的C_5-6杂环或者杂芳环；

其中如果X不为N，则1、2或3个R^A2-R^A6不为H；

C为：

其中X选自N和CH，Y选自N和CH，Z选自N和CR^C6；

R^C3选自H、卤素和任选取代的含N的C_5-7杂环基团；

R^C5为选自下列基团：

所述基团可以被一个或者两个C_1-4烷基或者羧基选择；

R^C6为H；

或者，当X和Y为N时，R^C5和R^C6(当Z为CR^C6)可以与其相连的碳原子一起形成选自下组的稠合C₆芳环：

条件是当X和Y为N，Z为N或CH，R^C3和R^C5均为吗啉代时，B不为

2.根据权利要求1的化合物，其中A为：

3.根据权利要求1或2的化合物，其中R^AC为甲基。

4.根据权利要求1-3中任一项的化合物，其中R^A2和R^A6选自H和OR⁰。

5.根据权利要求1-4中任一项的化合物，其中R^A4为OR⁰。

6.根据权利要求1-5中任一项的化合物，其中B选自：

7.根据权利要求1-5中任一项的化合物，其中当R^N为H时，B不为

8.根据权利要求1-7中任一项的化合物，其中X、Y和Z中的至少两个为N。

9.根据权利要求8的化合物，其中全部X、Y和Z均为N。

10.根据权利要求1-9中任一项的化合物，其中R^C3选自吗啉代、硫代吗啉代、哌啶基、哌嗪基、高哌嗪基和吡咯烷基。

11.根据权利要求1-10中任一项的化合物，其中式R^C5为吗啉代。