[发明专利]新颖的苯并咪唑衍生物和包含它们的药物组合物有效

专利信息
申请号: 200680006201.6 申请日: 2006-01-27
公开(公告)号: CN101128452A 公开(公告)日: 2008-02-20
发明(设计)人: 金知德;尹洪哲;金仁宇;玄海钲 申请(专利权)人: 大熊制药株式会社
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D235/04;A61K31/4184;A61K31/4164;A61P29/00;A61P17/04
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 代理人: 赵蓉民;路小龙
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 新颖 苯并咪唑 衍生物 包含 它们 药物 组合
【权利要求书】:

1.由下面的化学式1表示的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体:

化学式1

其中

R1是氢;具有1至8个碳原子的低碳烷基;具有2至6个碳原子的低碳烯基;具有1至8个碳原子的低碳烷氧基;具有1至6个碳原子的卤代烷基;具有1至6个碳原子的卤代烷氧基;卤素原子;硝基;羟基;羟甲基;氰基;用具有1至6个碳原子的烷基单取代或双取代的氨基或酰胺基,或未取代的氨基或酰胺基;环烷基、吡啶、嘧啶、吡唑、吡嗪、苯基、苄基、咪唑、吗啉、苯并间二氧杂环戊烯、苯并噻唑、苯并咪唑、吲哚、吡唑啉酮、噻吩、呋喃、噻唑、异噻唑、唑、异唑、三唑、氧代二唑、噻二唑、吲唑、吡咯烷、色酮基、哌啶、吗啉乙基或二氢吡唑基,上述基团用选自下列的取代基单取代、双取代或三取代:具有1至8个碳原子的低碳烷基、具有2至6个碳原子的低碳烯基、具有1至8个碳原子的低碳烷氧基、具有1至6个碳原子的卤代烷基、具有1至6个碳原子的卤代烷氧基、卤素原子、硝基、羟基、氰基、用具有1至6个碳原子的烷基单取代或双取代的氨基或酰胺基或者未取代的氨基或酰胺基、或氨磺酰,或者上述基团未被取代;或(CH2)pAr基团,

A是O、NH、NHCO、CO、CO2、SO、SO2或NHSO2

N是等于0或1的整数,

W是N或CR3

X是N或CR4

Y是N或CR5

R2是氢;具有1至8个碳原子的低碳烷基;具有2至6个碳原子的低碳烯基;具有1至8个碳原子的低碳烷氧基;具有1至6个碳原子的卤代烷基;具有1至6个碳原子的卤代烷氧基;卤素原子;硝基;羟基;羟甲基;氰基;磷酸;磷酸酯;用具有1至6个碳原子的低碳烷基单取代或双取代的氨基或酰胺;硫烷基;砜;亚砜;磺酰胺;脲,氨基甲酸酯,碳酸酯;酮;酯;羧酸;或甲氧基乙醇基团;环烷基、吡啶、嘧啶、吡唑、吡嗪、苯基、苄基、咪唑、吗啉、苯并间二氧杂环戊烯、苯并噻唑、苯并咪唑、吲哚、吡唑啉酮、噻吩、呋喃、噻唑、异噻唑、唑、异唑、三唑、氧代二唑、噻二唑、吲唑、吡咯烷、色酮基、哌啶、吗啉乙基或二氢吡唑基团,上述基团用选自下列的取代基单取代、双取代或三取代:氢、具有1至8个碳原子的低碳烷基、具有2至6个碳原子的低碳烯基、具有1至8个碳原子的低碳烷氧基、具有1至6个碳原子的卤代烷基、具有1至6个碳原子的卤代烷氧基、卤素原子、硝基、羟基、氰基、用具有1至6个碳原子的低碳烷基单取代或双取代的氨基或酰胺基或者未取代的氨基或酰胺基、硫烷基、砜、亚砜、磺酰胺、脲、氨基甲酸酯、碳酸酯、酮、酯或羧酸,

Q1是N或CR6

Q2是N或CR7

Q3是N或CR8

Q4是N或CR9

Ar选自

p是0、1、2、3或4的整数;

R3、R4和R5可以相同或不同,并且独立地为氢;具有1至8个碳原子的低碳烷基;具有2至6个碳原子的低碳烯基;具有1至6个碳原子的低碳烷氧基;具有1至6个碳原子的卤代烷基;具有1至6个碳原子的卤代烷氧基;卤素原子;硝基;羟基;氰基;硫烷基;砜;亚砜;磺酰胺;脲;氨基甲酸酯;碳酸酯;酮;酯;羧酸;用具有1至3个碳原子的烷基单取代或双取代的氨基或酰胺基,或未取代的氨基或酰胺基;用选自下列的取代基取代的苯基或苄基:氢、具有1至6个碳原子的低碳烷基、具有2至4个碳原子的低碳烯基、具有1至6个碳原子的低碳烷氧基、具有1至6个碳原子的卤代烷基、具有1至6个碳原子的卤代烷氧基或卤素原子;或者

R3、R4和R5中的任意两个共同形成饱和的、部分饱和的或不饱和的5、6或7元杂单环或饱和的、部分饱和的或不饱和的6、7、8、9、10或11元杂双环化合物,其用氮原子、氧原子或硫原子单取代、双取代、三取代或四取代,或者未被取代,

R6、R7、R8和R9可以相同或不同,并且独立地为氢;具有1至8个碳原子的低碳烷基;具有2至6个碳原子的低碳烯基;具有1至8个碳原子的低碳烷氧基;具有1至6个碳原子的卤代烷基;具有1至6个碳原子的卤代烷氧基;卤素原子;硝基;羟基;羟甲基;氰基;用具有1至6个碳原子的低碳烷基单取代或双取代的氨基或酰胺,或未取代的氨基或酰胺;硫烷基;砜;亚砜;磺酰胺;脲;氨基甲酸酯;碳酸酯;酮;酯;羧酸基团;环烷基、吡啶、嘧啶、吡唑、苯基、苄基、咪唑、吗啉、苯并间二氧杂环戊烯、苯并噻唑、苯并咪唑、吲哚、吡唑啉酮、噻吩、呋喃、噻唑、异噻唑、唑、异唑、三唑、氧代二唑、噻二唑、吲唑、硫代吗啉、噻唑烷、唑烷、吡咯烷、色酮基、哌啶、吗啉乙基或二氢吡唑基团,上述基团用选自下列的取代基单取代、双取代或三取代:氢、具有1至8个碳原子的低碳烷基、具有2至6个碳原子的低碳烯基、具有1至8个碳原子的低碳烷氧基、具有1至6个碳原子的卤代烷基、具有1至6个碳原子的卤代烷氧基、卤素原子、硝基、羟基、氰基、用具有1至6个碳原子的低碳烷基单取代或双取代的氨基或酰胺基或者未取代的氨基或酰胺基、硫烷基、砜、亚砜、磺酰胺、脲、氨基甲酸酯、碳酸酯、酮、酯、羧酸,或

R6、R7、R8和R9中的任意两个共同形成饱和的、部分饱和的或不饱和的5、6或7元杂单环或饱和的、部分饱和的或不饱和的6、7、8、9、10或11元杂双环化合物,其用氮原子、氧原子或硫原子单取代、双取代、三取代或四取代,或者未被取代,

R10、R11和R12可以相同或不同,并且独立地为氢;具有1至8个碳原子的低碳烷基;环烷基;具有2至6个碳原子的低碳烯基;具有1至6个碳原子的低碳烷氧基;具有1至6个碳原子的卤代烷基;卤素原子;硝基;羟基;羟甲基;氰基;硫烷基;砜;亚砜;磺酰胺;脲;氨基甲酸酯;碳酸酯;酮;用具有1至3个碳原子的低碳烷基单取代或双取代的氨基或酰胺或者未取代的氨基或酰胺,羧酸,或羧基酯基团,或

R10、R11和R12中的任意两个共同形成饱和的或不饱和的杂单环或杂双环化合物。

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