[发明专利]2－亚磺酰基－和2－磺酰基－取代的咪唑衍生物和它们作为细胞因子抑制剂的用途

权利要求书

1.式I的2-亚磺酰基-取代的或2-磺酰基-取代的咪唑化合物

其中

R¹选自：

a)C₁-C₆-烷基，其任选地被相互独立地选自下列基团的一个或两个基团取代：

羟基；

C₁-C₄-烷氧基；

C₂-C₆-链烯氧基；

C₂-C₆-炔氧基；

CO₂H；

CO₂-C₁-C₆-烷基；

CN；

卤素；

C₁-C₆-烷基-SO₃；

C₁-C₆-烷硫基；

NR⁷R⁸，其中R⁷和R⁸相互独立地是H，C₁-C₆-烷基或羟基-C₁-C₆-烷基；

R⁹CONR¹⁰，R⁹和R¹⁰相互独立地是H或C₁-C₆-烷基；

具有5或6个环原子和1或2个杂原子的非芳族杂环基团，所述杂原子相互独立地选自N，O和S，所述杂环基团可以被1，2，3或4个C₁-C₆-烷基取代；

b)-AOA_nOB，

其中

A是-CH₂CH₂-，-CH₂CH₂CH₂-，或

n是1，2，3，4或5，并且B是H或C₁-C₄-烷基；

c)C₁-C₆-氧代烷基；

d)C₂-C₆-链烯基

e)C₃-C₇-环烷基；

f)(C₃-C₇-环烷基)-C₁-C₆-烷基；

g)芳基，其任选被一个或多个卤素原子或C₁-C₄-烷基硫烷基取代；

h)氨基芳基，其中氨基任选被一个或两个C₁-C₄-烷基取代，

i)芳基-C₁-C₆-烷基或

j)具有5或6个环原子和1或2个杂原子的芳族或非芳族杂环基团，所述杂原子相互独立地选自N，O和S，其杂环基团任选被1，2，3或4个C₁-C₄-烷基、芳基或芳基-C₁-C₄-烷基取代；

R²选自：

a)C₁-C₆-烷基，

b)苯基-C₁-C₄-烷基，其中苯基可以具有一个或两个取代基，所述取代基相互独立地选自C₁-C₄-烷基，卤素，C₁-C₄-烷基硫烷基，C₁-C₄-烷基亚磺酰基和C₁-C₄-烷基磺酰基，

c)C₂-C₆-链烯基，

d)C₂-C₆-链烯基，其由一个或两个卤素原子和/或苯基取代，其中所述苯基可以相互独立地由一个或两个C₁-C₄-烷基或卤素原子取代，

e)C₂-C₆-炔基，

f)由苯基取代的C₂-C₆-炔基，所述苯基可以任选被一个或两个C₁-C₄-烷基或卤素原子取代，

g)C₁-C₆-烷基，其由C₁-C₄-烷基硫烷基、C₁-C₄-烷基亚磺酰基或C₁-C₄-烷基磺酰基取代；

h)由-CO-Het取代的C₁-C₆-烷基，其中Het是具有5或6个环原子和1或2个杂原子的非芳族杂环基团，所述杂原子相互独立地选自N，O，和S；

i)苯基；和

j)具有一个或两个取代基的苯基，所述取代基相互独立地选自C₁-C₄-烷基，卤素，C₁-C₄-烷基硫烷基，C₁-C₄-烷基亚磺酰基或C₁-C₄-烷基磺酰基；或

R¹和R²一起是-CH₂CH₂-或-CH₂CH₂CH₂-，

x是1或2，

R³是由1或2个卤素原子或三氟甲基取代的苯基，

R⁴是具有一个或两个取代基的4-吡啶基，所述取代基相互独立地选自：

a)氨基；

b)C₁-C₈-烷基氨基；

c)苯基氨基，其中苯基可以被C₁-C₄-烷基，C₁-C₄-烷氧基，卤素，或CF₃取代；

d)苯基-C₁-C₄-烷基氨基；

e)C₃-C₇-环烷基氨基；

f)(C₃-C₇-环烷基)-C₁-C₈-烷基氨基；和

g)R⁵CONR⁶-，其中R⁵选自：

H；

C₁-C₈-烷基；

可以具有一个或两个取代基的苯基，所述取代基相互独立地选自C₁-C₄-烷基，C₁-C₄-烷氧基和卤素；

C₃-C₇-环烷基；

CF₃；

C₂-C₆-链烯基；

苯基-C₁-C₈-烷基，其中所述苯基可以具有一个或两个取代基，所述取代基相互独立地选自C₁-C₄-烷基，C₁-C₄-烷氧基或卤素；

苯基-C₂-C₆-链烯基，其中所述苯基可以具有一个或两个取代基，所述取代基相互独立地选自C₁-C₄-烷基，C₁-C₄-烷氧基或卤素；和

苯基-NR¹¹-，其中R¹¹是H或C₁-C₄-烷基并且所述苯基可以具有一个或两个取代基，所述取代基相互独立地选自C₁-C₄-烷基，C₁-C₄-烷氧基或卤素；

R⁶是H，C₁-C₄-烷基，苯基或苄基，及其旋光异构体和生理学上容许的盐。