[发明专利]有机化合物无效
申请号: | 200680006444.X | 申请日: | 2006-03-07 |
公开(公告)号: | CN101133025A | 公开(公告)日: | 2008-02-27 |
发明(设计)人: | 升谷敬一;横川文昭;入江统;二本柳;鸟谷尾淳;江原建;小西一豪;金轮孝则;铃木雅贵 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D211/60 | 分类号: | C07D211/60;C07D401/12;C07D413/12;A61K31/4545;A61P9/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 有机化合物 | ||
1.式I化合物或其盐(优选药学上可接受的盐):
其中:
R1为氢、未取代或取代的烷基、未取代或取代的烯基、未取代或取代的炔基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基或未取代或取代的环烷基;
R2为未取代的或取代的烷基、未取代或取代的烯基、未取代或取代的炔基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基、未取代或取代的环烷基,或者为酰基;
W为选自式IA、IB和IC的基团:
其中星号(*)代表基团W与式I哌啶环的4-碳连接的位点,并且其中
X1、X2、X3、X4和X5独立选自碳和氮,其中式(IB)中的X4和式(IC)中的X1可以具有上述含义之一,或者选自S和O,其中碳和氮环原子可以具有所需的氢原子、基团R3或在下面所述的条件下存在的R4数,从而使环碳的价键数为4,环氮的价键数为3,条件是在式IA中,至少两个X1-X5为碳并且在式IB和IC中至少一个X1-X4为碳;
y为0、1、2或3;
z为0、1、2、3或4;
只能与任一个X1、X2、X3和X4连接的R3为未取代的或取代的C1-C7-烷基、未取代或取代的C2-C7-烯基、未取代或取代的C2-C7-炔基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基、未取代或取代的环烷基、卤素、羟基、醚化的或酯化的羟基、未取代或取代的巯基、未取代或取代的亚磺酰基、未取代或取代的磺酰基、氨基、单-或二-取代的氨基、羧基、酯化的或酰氨化的羧基、未取代或取代的氨磺酰基、硝基或氰基,前提是如果R3为氢,那么y和z为0;
如果y或z为2或以上,那么R4独立选自未取代的或取代的C1-C7-烷基、未取代或取代的C2-C7-烯基、未取代或取代的C2-C7-炔基、卤素、羟基、醚化的或酯化的羟基、未取代或取代的巯基、未取代或取代的亚磺酰基、未取代或取代的磺酰基、氨基、单-或二-取代的氨基、羧基、酯化的或酰氨化的羧基、未取代或取代的氨磺酰基、硝基和氰基;
G为亚甲基、氧基、硫基、亚氨基或取代的亚氨基-NR8-,其中R8为未取代的或取代的烷基;并且
R5为氢、未取代或取代的烷基、未取代或取代的芳基或酰基,或者如果G为亚甲基,R5可以具有上述含义之一,或者为未取代的或取代的烷氧基;
或者G-R5为卤素;
R6为氢、C1-C7-烷基或卤素;
或者G-R5和R6一起为氧代和/或G-R5为羟基且R6为羟基;
R7为氢、羟基、卤素、C1-C7-烷基、卤代-C1-C7-烷基、环烷基、卤素-取代的环烷基、C1-C7-烷氧基、卤代-C1-C7-烷氧基或氰基;且
T为羰基。
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