[发明专利]药物配制剂及其用法

权利要求书

1.一种组合物，包括：

(a)用pH非依赖性可溶性聚合物赋形剂包衣的选自加巴喷丁和普瑞巴林的活性成分；

(b)用pH非依赖性不溶性聚合物赋形剂包衣的选自加巴喷丁和普瑞巴林的活性成分；和

(c)用pH依赖性可溶性聚合物赋形剂包衣的选自加巴喷丁和普瑞巴林的活性成分。

2.权利要求1的组合物，其中pH非依赖性可溶性聚合物赋形剂是羟丙甲基纤维素。

3.权利要求1的组合物，其中pH非依赖性不溶性聚合物赋形剂选自Eudragit RL30D、Eudragit RS30D、及其组合。

4.权利要求3的组合物，其中pH非依赖性不溶性聚合物赋形剂的厚度为25到150微米。

5.权利要求1的组合物，其中pH依赖性赋形剂选自EudragitL30D-55、Eudragit FS30D、及其组合。

6.权利要求5的组合物，其中pH依赖性赋形剂的厚度为25到150微米。

7.权利要求1的组合物，其中在剂量给药之后的直到3小时时间内从pH非依赖性可溶性聚合物赋形剂释放活性成分的20-60％。

8.权利要求7的组合物，其中在剂量给药之后的直到12小时时间内从pH非依赖性不溶性聚合物赋形剂释放活性成分的20-60％。

9.权利要求8的组合物，其中在剂量给药之后的3到10小时的延迟之后，从pH依赖性可溶性聚合物赋形剂释放活性成分的15-50％。

10.权利要求1的组合物，其中250mg加巴喷丁在固体剂型中。

11.权利要求1的组合物，其中375mg加巴喷丁在固体剂型中。

12.权利要求1的组合物，其中活性成分以活性成分剂量强度的50％比例的Cmax和AUC(活性成分的绝对生物利用度)释放。

13.权利要求12的组合物，其中活性成分在2到24小时内以Cmax到50％Cmax释放。

14.权利要求1的组合物，其中活性成分以迷你片形式包衣。

15.权利要求1的组合物，另外包括崩解剂、调味组分、着色剂、甜味剂、粘合剂、润滑剂、增塑剂、或其组合。

16.一种组合物，包括：

(a)用羟丙甲基纤维素包衣的加巴喷丁；

(b)用选自Eudragit RL30D、Eudragit RS30D、及其组合的pH非依赖性不溶性聚合物释放剂(release agent)包衣的加巴喷丁；和

(c)用选自Eudragit L30D-55、Eudragit FS30D、及其组合的pH依赖性可溶性聚合物释放剂包衣的加巴喷丁。

17.权利要求16的组合物，其中pH非依赖性不溶性聚合物赋形剂的厚度为25到150微米。

18.权利要求16的组合物，其中pH依赖性赋形剂的厚度为25到150微米。

19.通过包括以下步骤的方法制备的组合物：

(a)分别地将活性成分与pH非依赖性可溶性聚合物混合；

(b)分别地将活性成分与pH非依赖性不溶性聚合物混合；

(c)分别地将活性成分与pH依赖性可溶性聚合物混合；

(d)将步骤(a)-(c)得到的混合物形成为迷你片；和

(e)将得自步骤(d)的迷你片混合物填充到适用于口服给药的单个单位剂型中。

20.通过包括以下步骤的方法制备的组合物：

(a)将活性成分与填料混合；

(b)使步骤(a)的混合物粒化；

(c)将步骤(b)的粒化的混合物与润滑剂混合；

(d)将步骤(c)的混合的混合物压缩为迷你片；

(e)用选自以下的赋形剂将步骤(d)的迷你片包衣：

(i)pH非依赖性可溶性聚合物；

(ii)pH非依赖性不溶性聚合物；和

(iii)pH依赖性可溶性聚合物；

(f)将步骤(e)的包衣的迷你片干燥；和

(g)将包衣的迷你片混合物配制为适合于口服给药的单个单位剂型。