[发明专利]作为MGLUR5拮抗剂的吡啶－2－甲酰胺衍生物有效
| 申请号： | 200680007032.8 | 申请日： | 2006-02-23 |
| 公开（公告）号： | CN101133027A | 公开（公告）日： | 2008-02-27 |
| 发明（设计）人： | G·杰什科;S·科茨威斯基;R·H·P·波特;E·维埃拉 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/81 | 分类号： | C07D213/81;C07D401/12;C07D401/14;C07D417/14;A61K31/4436;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/506;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;贾士聪 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 mglur5 拮抗剂 吡啶 甲酰胺 衍生物 | ||
1.通式(I)的化合物
其中
R1为分别具有式(II)或(III)的5-或6-元环：
R2为H、C1-C7-烷基、C3-C6-环烷基或-(CH2)m-Ra；
R3为任选地被下列基团取代的芳基或杂芳基：
CN、Cl、F、Br、CF3、CHF2、-O-C1-C7-烷基、-(CO)-Rb、-(CH2)m-Rc、-NH-(CO)-C1-C7-烷基、-O-CH2F、-O-CHF2、-O-CF3、-S(O)2-Rd、C3-C6-环烷基或任选地被C1-C7-烷基取代的杂芳基；
R4为H、-OH、Cl、F、Br、CN、-CHF2、CF3、C1-C7-烷基、-O-(CO)-C1-C7-
烷基、C3-C6-环烷基或-(CH2)m-Re；
R5为C1-C7-烷基或C1-C7-烷基-C3-C6-环烷基、-(CH2)n-O-Rf、C3-C8-链烯基-O-Rf、-(CH2)n-NRgRh、-C2-C6-链烯基-NRgRh或-(CH2)n-Re；
Ra为-O-C1-C7-烷基或-OH；
Rb为C1-C7-烷基、NH2或-O-C1-C7-烷基；
Rc为-OH、NH2或NH-(CO)-O-C1-C7-烷基；
Rd为C1-C7-烷基、-NH2、-NH-C1-C7-烷基或-N-二(C1-C7-烷基)；
Re为-OH、-CH2F、-CHF2、-CF3、-O-(CO)-C1-C7-烷基或-C3-C6-环烷基；
Rf为C1-C7-烷基、C3-C8-链烯基、C3-C6-环烷基、苯基、苄基或-(CO)-R’；
Rg、Rh独立地为H、C1-C7-烷基、C3-C6-环烷基、C3-C8-链烯基、苯基、苄基或-(CO)-R’，或者Rg和Rh也可以与它们所连接的氮原子一起形成任选地被1或2个OH取代的5-至7-元杂环或杂芳基环；
R’为NH2、-NH-C1-C7-烷基、C1-C7-烷基或C1-C7-烷氧基；
m为1至4；
n为2至6；
以及其可药用盐。
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