[发明专利]喹唑啉酮T-型钙通道拮抗剂无效
申请号: | 200680007245.0 | 申请日: | 2006-03-08 |
公开(公告)号: | CN101137380A | 公开(公告)日: | 2008-03-05 |
发明(设计)人: | J·C·巴罗;R·V·库贝;P·L·恩戈;K·E·里特尔;Z·杨;S·D·杨 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | A61K31/517 | 分类号: | A61K31/517;C07D233/00;C07D401/00;C07C211/00;C07D239/72 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新;李连涛 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹唑啉酮 通道 拮抗剂 | ||
1.具有结构式I的化合物:
其中:
X1,X2和X3独立地选自:
(1)氢,
(2)氟,(3)氯,和
(4)溴;
R1是苯基,C1-6烷基,或C3-6环烷基,未被取代或被选自以下的取代基取代:
(1)卤素,
(2)C1-6烷基,未被取代或用卤素,羟基或苯基取代,
(3)-OC1-6烷基,未被取代或用卤素,羟基或苯基取代,
(4)-CN,
(5)-NR5R6,其中R5和R6独立地选自氢,C1-6烷基和C1-6烷基-苯基,和
(6)-S(O)nC1-6烷基,其中n是0,1或2;
R2是C1-6烷基,C3-6环烷基,苯基,C2-6链烯基,或C2-6炔基,未被取代或用一个或多个选自以下的取代基取代:
(1)氟,
(2)氯,
(3)-OC1-6烷基,未被取代或用卤素,羟基或苯基取代,
(4)-S(O)nC1-6烷基,
(5)-OH,(6)=0,
(7)-CHO,
(8)-CO2-C1-6烷基,
(9)C3-6环烷基,
(10)二烷基,和
(11)苯基,未被取代或用卤素,羟基,C1-6烷基或-O-C1-6烷基取代;
R3是C1-6烷基,被一个或多个氟,和视需要用其它的选自以下的取代基取代:
(1)C1-6烷基,
(2)C3-6环烷基,
(3)苯基,和
(4)吡啶基;
和其药物可接受盐及其各个非对映体。
2.权利要求1的化合物,其中X1选自:
(1)氟,
(2)氯,和
(3)溴;
X2选自:
(1)氟,
(2)氯,和
X3是氢。
3.权利要求2的化合物,其中X1是氟,X2是氢或氟,和X3是氢。
4.权利要求2的化合物,其中X1是氯,X2是氢或氟,和X3是氢。
5.权利要求1的化合物,其中R1是苯基或环丙基,未被取代或被选自以下的取代基取代:
(1)氟,
(2)氯,
(3)CH3,
(4)CF3,
(5)OCF3,
(6)OCH3,和
(7)-N(CH3)2。
6.权利要求5的化合物,其中R1是未被取代或用氟,甲基或甲氧基取代的苯基。
7.权利要求5的化合物,其中R1是环丙基。
8.权利要求6的化合物,其中R1是苯基。
9.权利要求6的化合物,其中R1是对-氟苯基。
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