[发明专利]有丝分裂驱动蛋白抑制剂

权利要求书

1.一种式I的化合物或其药物可接受的盐或立体异构体，

其中

a为0或1；

b为0或1；

m为0、1或2；

n为0或1；

p为0、1、2或3；

q为0、1或2；

u为1、2、3、4或5；

R¹选自：

1)(C₁-C₆-亚烷基)_n(C＝X)O_bC₁-C₁₀烷基，

2)(C₁-C₆-亚烷基)_n(C＝X)O_b芳基，

3)(C₁-C₆-亚烷基)_n(C＝X)O_bC₂-C₁₀烯基，

4)(C₁-C₆-亚烷基)_n(C＝X)O_bC₂-C₁₀炔基，

5)(C₁-C₆-亚烷基)_n(C＝X)O_bC₃-C₈环烷基，

6)(C₁-C₆-亚烷基)_n(C＝X)O_b杂环基，

7)(C₁-C₆-亚烷基)_n(C＝X)NR^cR^c′，

8)(C₁-C₆-亚烷基)_nSO₂NR^cR^c′，

9)(C₁-C₆-亚烷基)_nSO₂C₁-C₁₀烷基，

10)(C₁-C₆-亚烷基)_nSO₂C₂-C₁₀烯基，

11)(C₁-C₆-亚烷基)_nSO₂C₂-C₁₀炔基，

12)(C₁-C₆-亚烷基)_nSO₂-芳基，

13)(C₁-C₆-亚烷基)_nSO₂-杂环基，

14)(C₁-C₆-亚烷基)_nSO₂C₃-C₈环烷基，

15)芳基，

16)杂环基；和

17)C₁-C₁₀烷基；

所述烷基、芳基、烯基、炔基、环烷基、杂芳基和杂环基任选被一个或多个选自R⁷的取代基取代；

R²独立选自：

1)(C＝O)_aO_bC₁-C₁₀烷基，

2)(C＝O)_aO_b芳基，

3)CO₂H，

4)卤素，

5)CN，

6)OH，

7)O_bC₁-C₆全氟烷基，

8)O_a(C＝O)_bNR⁹R¹⁰，

9)S(O)_mR^a，

10)S(O)₂NR⁹R¹⁰，

11)Si(R^c)₃；

所述烷基、芳基、烯基、炔基、杂环基和环烷基任选被一个、两个或三个选自R⁷的取代基取代；

R³和R⁴独立选自：

1)H，

2)C₁-C₁₀烷基，

3)芳基，

4)C₂-C₁₀烯基，

5)C₂-C₁₀炔基，

6)C₁-C₆全氟烷基，

7)C₁-C₆芳烷基，

8)C₃-C₈环烷基，

9)杂环基，

10)Si(R^c)₃；

所述烷基、芳基、烯基、炔基、环烷基、芳烷基和杂环基任选被一个或多个选自R⁷的取代基取代；或

连接在相同碳原子上的R³和R⁴联合形成-(CH₂)_u-，其中碳原子之一任选被选自O、S(O)_m、-N(R⁹)C(O)-和-N(COR¹⁰)-的部分代替；

R⁵选自：

1)H，

2)C₁-C₁₀烷基，

3)芳基，

4)C₂-C₁₀烯基，

5)C₂-C₁₀炔基，

6)C₁-C₆全氟烷基，

7)C₁-C₆芳烷基，

8)C₃-C₈环烷基，

9)杂环基，和

10)Si(R^c)₃；

所述烷基、芳基、烯基、炔基、环烷基、芳烷基和杂环基任选被一个或多个选自R⁷的取代基取代；

R⁶选自：

1)氢，

2)(C＝O)_aO_bC₁-C₁₀烷基，

3)(C＝O)_aO_b芳基，

4)CO₂H，

5)卤素，

6)CN，

7)OH，

8)O_bC₁-C₆全氟烷基，

9)O_a(C＝O)_bNR⁹R¹⁰，

10)S(O)_mR^a，

11)S(O)₂NR⁹R¹⁰，和

12)Si(R^c)₃；

所述烷基、芳基、烯基、炔基、杂环基和环烷基任选被一个、两个或三个选自R⁷的取代基取代；

R⁷为：

1)(C＝O)_aO_bC₁-C₁₀烷基，

2)(C＝O)_aO_b芳基，

3)C₂-C₁₀烯基，

4)C₂-C₁₀炔基，

5)(C＝O)_aO_b杂环基，

6)CO₂H，

7)卤素，

8)CN，

9)OH，

10)O_bC₁-C₆全氟烷基，

11)O_a(C＝O)_bNR⁹R¹⁰，

12)S(O)_mR^a，

13)S(O)₂NR⁹R¹⁰，

14)氧代，

15)CHO，

16)(N＝O)R⁹R¹⁰，

17)(C＝O)_aO_bC₃-C₈环烷基，或

18)Si(R^c)₃；

所述烷基、芳基、烯基、炔基、杂环基和环烷基任选被一个或多个选自R⁸的取代基取代；

R⁸选自：

1)(C＝O)_rO_s(C₁-C₁₀)烷基，其中r和s独立为0或1，

2)O_r(C₁-C₃)全氟烷基，其中r为0或1，

3)(C₀-C₆)亚烷基-S(O)_mR^a，其中m为0、1或2，

4)氧代，

5)OH，

6)卤素，

7)CN，

8)(C＝O)_rO_s(C₂-C₁₀)烯基，

9)(C＝O)_rO_s(C₂-C₁₀)炔基，

10)(C＝O)_rO_s(C₃-C₆)环烷基，

11)(C＝O)_rO_s(C₀-C₆)亚烷基-芳基，

12)(C＝O)_rO_s(C₀-C₆)亚烷基-杂环基，

13)(C＝O)_rO_s(C₀-C₆)亚烷基-N(R^b)₂，

14)C(O)R^a，

15)(C₀-C₆)亚烷基-CO₂R^a，

16)C(O)H，

17)(C₀-C₆)亚烷基-CO₂H，

18)C(O)NR⁹R¹⁰，

19)S(O)_mR^a，

20)S(O)₂NR⁹R¹⁰，

21)C(NH)NH₂；和

22)Si(R^c)₃；

所述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基和杂环基任选被至多三个选自R^b、OH、(C₁-C₆)烷氧基、卤素、CO₂H、CN、O(C＝O)C₁-C₆烷基、氧代和N(R^b)₂的取代基取代；

R⁹和R¹⁰独立选自：

1)H，

2)(C＝O)O_bC₁-C₁₀烷基，

3)(C＝O)O_bC₃-C₈环烷基，

4)(C＝O)O_b芳基，

5)(C＝O)O_b杂环基，

6)C₁-C₁₀烷基，

7)芳基，

8)C₂-C₁₀烯基，

9)C₂-C₁₀炔基，

10)杂环基，

11)C₃-C₈环烷基，

12)SO₂R^a，和

13)(C＝O)NR^b₂，

所述烷基、环烷基、芳基、杂环基、烯基和炔基任选被一个或多个选自R⁸的取代基取代；或者

R⁹和R¹⁰可以与它们所连接的氮一起形成每个环为3-7元的单环杂环或双环杂环，并且除了所述氮之外还任选含有一个或两个选自N、O和S的额外杂原子，所述单环杂环或双环杂环任选被一个或多个选自R⁸的取代基取代；

R^a为(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基、芳基或杂环基；

R^b为H、(C₁-C₆)烷基、芳基、杂环基、(C₃-C₆)环烷基、(C＝O)OC₁-C₆烷基、(C＝O)C₁-C₆烷基或S(O)₂R^a，所述烷基、环烷基、芳基、杂环基、烯基和炔基任选被一个或多个选自R⁷的取代基取代，

R^c为(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基、芳基、杂环基、OH或OR^a；所述烷基、环烷基、芳基、杂环基、烯基和炔基任选被一个或多个选自R⁷的取代基取代，

X选自O、NR^e和S；

W选自：键、C＝O、C＝S和CH(OH)；

前提条件是在所述化合物中存在至少一个硅原子，进一步的前提条件是-W-R⁵不为-(C₁-C₆)烷基-O-Si[(C₁-C₆)烷基]₃。