[发明专利]作为甘氨酸转运体1(GlyT－1)抑制剂用于治疗神经学和神经精神病学障碍的2,5－二取代的苯甲酮衍生物无效
| 申请号： | 200680008577.0 | 申请日： | 2006-01-10 |
| 公开（公告）号： | CN101141959A | 公开（公告）日： | 2008-03-12 |
| 发明（设计）人： | S·乔里顿;R·纳尔基齐昂;R·D·诺可罗司;E·皮那德 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4427 | 分类号： | A61K31/4427;A61K31/4409;A61K31/397;A61P25/28;C07D401/12;C07D211/46;C07D207/12;C07D205/04;A61K31/40;A61K31/445 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;安佩东 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 甘氨酸 转运 glyt 抑制剂 用于 治疗 神经学 神经 精神病 障碍 取代 苯甲酮 衍生物 | ||
1.通式I化合物及其可药用酸加成盐
其中
R1是-OR1’、-SR1’或杂环烷基；
R1’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或-(CH2)n-环烷基；
R2是-S(O)2-低级烷基或-S(O)2NH-低级烷基；
R3是芳基或杂芳基，它们是未取代的或者被1至3个选自下列的取代基所取代：低级烷基、低级烷氧基、CN、NO2、-C(O)-低级烷基、-C(O)O-低级烷基、卤素或被卤素取代的低级烷基；
n是1或2；
m是1或2。
2.权利要求1所述的式IA化合物及其可药用酸加成盐
其中
R1是-OR1’、-SR1’或杂环烷基；
R1’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或-(CH2)n-环烷基；
R2是-S(O)2-低级烷基或-S(O)2NH-低级烷基；
R3是芳基或杂芳基，它们是未取代的或者被1至3个选自下列的取代基所取代：低级烷基、低级烷氧基、CN、NO2、-C(O)-低级烷基、-C(O)O-低级烷基、卤素或被卤素取代的低级烷基。
3.权利要求1所述的式IB化合物及其可药用酸加成盐
其中
R1是-OR1’、-SR1’或杂环烷基；
R1’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或-(CH2)n-环烷基；
R2是-S(O)2-低级烷基或-S(O)2NH-低级烷基；
R3是芳基或杂芳基，它们是未取代的或者被1至3个选自下列的取代基所取代：低级烷基、低级烷氧基、CN、NO2、-C(O)-低级烷基、-C(O)O-低级烷基、卤素或被卤素取代的低级烷基。
4.权利要求1所述的式IC化合物及其可药用酸加成盐
其中
R1是-OR1’、-SR1’或杂环烷基；
R1’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或-(CH2)n-环烷基；
R2是-S(O)2-低级烷基或-S(O)2NH-低级烷基；
R3是芳基或杂芳基，它们是未取代的或者被1至3个选自下列的取代基所取代：低级烷基、低级烷氧基、CN、NO2、-C(O)-低级烷基、-C(O)O-低级烷基、卤素或被卤素取代的低级烷基。
5.权利要求2所述的式IA化合物，该化合物是
(2-异丙氧基-5-甲磺酰基-苯基)-[4-(4-硝基-苯氧基)-哌啶-1-基]-甲酮，
1-{3-氟-4-[1-(2-异丙氧基-5-甲磺酰基-苯甲酰基)-哌啶-4-基氧基]-苯基}-乙酮或
[4-(2-氟-5-三氟甲基-苯氧基)-哌啶-1-基]-(2-异丙氧基-5-甲磺酰基-苯基)-甲酮。
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