[发明专利]作为香草素受体拮抗剂的新化合物，其异构体或其药用盐；和包含其的药物组合物

权利要求书

1.式(Ia)的化合物，其异构体和/或药用盐；

其中，

X是CR₁₁＝CR₁₂，或C≡C，其中，R₁₁和R₁₂独立地是氢，卤素，C1-C5烷基，或苯基；

R₁和R₂独立地是氢，羧基，C1-C5烷基，卤素，硝基，C1-C5烷氧基，卤代(C1-C5)烷基，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷基羰基氨基，C1-C5烷基磺酰基氨基，苯基磺酰基氨基，C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺酰基，或C1-C5烷氧基羰基；

R₃是氢，C1-C5烷基，C1-C5烷氧基，或卤代(C1-C5)烷基；

R₄，R₅，R₆，R₇，和R₈独立地是氢，羧基，C1-C5烷基，硝基，C2-C5链烯基，C1-C5烷氧基，C2-C5炔基，卤代(C1-C5)烷基，C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺酰基，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷氧基羰基，苯基，或卤素，其中，苯基可以是未取代的或被选自下列各项的一个或多个取代基取代：羧基，C1-C5烷基，卤素，硝基，C2-C5链烯基，C1-C5烷氧基，卤代(C1-C5)烷基，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺酰基，  或C1-C5烷氧基羰基；

R₉是C1-C5烷基磺酰基或C2-C5链烯基磺酰基；且

R₁₀是氢；

条件是如果R₃不同于氢，那么R₁₁和R₁₂不同时为氢。

2.按照权利要求1的化合物，其异构体和/或药用盐；

其中，

X是CR₁₁＝CR₁₂或C≡C，其中，R₁₁和R₁₂独立地是氢，氟，溴，氯，碘，甲基，乙基，或丙基；

R₁和R₂独立地是氢，甲基，乙基，丙基，氟，氯，溴，硝基，三氟甲基，甲氧基，或乙氧基；

R₃是氢，甲基，乙基，或甲氧基；

R₄，R₅，R₆，R₇和R₈独立地是氢，羧基，甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，叔丁基，仲丁基，硝基，乙烯基，丙烯基，甲氧基，乙氧基，丙氧基，C2-C5炔基，三氟甲基，甲硫基，乙酰基，甲氧基羰基，苯基，溴，氯，或碘，其中，苯基可以是未取代的或被选自下列各项的一个或多个取代基取代：羧基，C1-C5烷基，卤素，硝基，C2-C5链烯基，C1-C5烷氧基，卤代(C1-C5)烷基，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺酰基，或C1-C5烷氧基羰基；

R₉是甲烷磺酰基，乙烷磺酰基，或乙烯基磺酰基；且

R₁₀是氢；

条件是如果R₃不同于氢，那么R₁₁和R₁₂不同时为氢。