[发明专利]作为巨噬细胞移动抑制因子抑制剂的噻吩并吡啶酮衍生物

权利要求书

1.具有结构(I)、结构(II)、或结构(III)的化合物：

或其立体异构体，或药用盐，酯，或溶剂合物，其中：

R₁是氢，C_1-8烷基，-(CH₂)_x-(C_6-18芳基)，或-(CH₂)_x-(5-7元杂环)，其中x是0至4，并且其中R₁是未取代的或被以下之中至少一个取代：卤素，酮基，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷基氨基，或二-(C_1-6烷基)氨基；

R₂是-NO，-NO₂，-CONH₂，-C(＝O)-NH(C_1-6烷基)，-C(＝O)-N(C_1-6烷基)₂，-C(＝O)-NH-(5-7元杂环)，-C(＝O)-(5-7元杂环)，-C(＝O)-N[(CH₂)₂]₂N-CH₃，-C(＝O)-(C_1-6烷基)，-CN，-C(＝O)O-(C_1-6烷基)，或-OC(＝O)-(C_1-6烷基)；

R₃是C_1-8烷基，-(CH₂)_y-(C_6-18芳基)，或-(CH₂)_y-(5-7元杂环)，其中y是0至4，并且其中R₃是未取代的或被以下之中至少一个取代：卤素，羟基，-C(＝O)-(C_1-6烷基)，-CN，-C(＝O)O-(C_1-6烷基)，-OC(＝O)-(C_1-6烷基)，酮基，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷基氨基，或二-(C_1-6烷基)氨基；

X是氢，卤素，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷基氨基，或二-(C_1-6烷基)氨基；

Y是氢，卤素，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷基氨基，或二-(C_1-6烷基)氨基；并且

n是0，1，或2。

2.权利要求1的化合物，其中R₃是噻吩基，呋喃基，4-羟基苯基，4-甲氧基苯基，或5-F-噻吩基。

3.权利要求1至2中任何一项的化合物，其中R₂是-CN，-C(＝O)OCH₂CH₃，或-C(＝O)OCH(CH₃)₂。

4.权利要求1至3中任何一项的化合物，为盐的形式。

5.权利要求1至4中任何一项的化合物，作为药物组合物使用。

6.药物组合物，其包含权利要求1至5中任何一项的化合物以及至少一种药用赋形剂。

7.药物组合物，其包含权利要求1至5中任何一项的化合物，进一步包含至少一种另外的药物活性剂。

8.权利要求1至5中任何一项的化合物在制备药物中的应用，所述药物用于治疗由巨噬细胞移动抑制因子介导的疾病或病症。

9.一种治疗疾病或病症的方法，所述疾病或病症炎症、脓毒性休克、关节炎、癌症、急性呼吸窘迫综合征、炎性疾病、类风湿性关节炎、骨关节炎、炎性肠病、哮喘、自身免疫病、莱姆病、狼疮、获得性免疫缺陷综合征、糖尿病、多发性硬化、充血性心力衰竭、心血管病再狭窄、或动脉粥样硬化，所述方法包括将有效量的权利要求1至5中任何一项的化合物施用于需要其的患者。

10.权利要求9的方法，其中将权利要求1至5中任何一项的化合物与另一种药物活性剂同时或顺序地联合施用。