[发明专利]HCV的杂二环抑制剂无效

专利信息
申请号: 200680009159.3 申请日: 2006-03-27
公开(公告)号: CN101189234A 公开(公告)日: 2008-05-28
发明(设计)人: K·A·西门;S·查克拉瓦蒂;B·哈特;D·L·N·G·苏勒劳克斯;T·-I林;O·兰茨;P·J·-M·B·拉波伊森 申请(专利权)人: 泰博特克药品有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/495;A61P31/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 邹锋;李连涛
地址: 爱尔兰*** 国省代码: 爱尔兰;IE
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摘要:
搜索关键词: hcv 杂二环 抑制剂
【权利要求书】:

1.化合物在制备用于治疗与丙型肝炎病毒有关的病况的药物中的用途,其中所述化合物具有式(I):

或者其可药用盐或前药,其中:

R1表示H或OH、或者任选被取代的烷基、烷氧基、杂烷基、氨基、酰基、杂酰基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基;

R2表示H或者任选被取代的烷基、杂烷基、酰基、杂酰基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基;

B表示H或者可以被取代或未被取代的C1-C8酰基;

每个W、X、Y和Z独立地是C-H、C-J或N,条件是W、X、Y和Z中不超过两个表示N;

Ar表示任选被取代的苯基环;

每个J独立地表示卤素、OH、SH、或者任选被取代的烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、芳基、酰基、杂酰基或杂芳基、或者NR1R2、NO2、CN、CF3、COOR、CONR2或SO2R,其中每个R独立地是H或者任选被取代的烷基、烯基、炔基、酰基、芳基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、杂酰基或杂芳基,

任意NR1R2中的R1和R2可以环化形成含有1-3个选自N、O和S中的杂原子作为环成员且任选被取代的、可以是饱和、不饱和或芳香性的3-8元环;以及

n是0-3;

条件是该化合物不是4-[2-(5-氯-2-氟苯基)-蝶啶-4-基氨基]-烟酰胺。

2.权利要求1的用途,其中B是H。

3.权利要求1的用途,其中R2是H。

4.权利要求1-3中任意一项的用途,其中R1含有选自C=O、S=O、P=O和C=N中的极性基团。

5.权利要求4的用途,其中R1是任选被取代的C1-C8烷基。

6.权利要求4的用途,其中R1含有任选被取代的C3-C6环烷基或杂环基环。

7.权利要求5的用途,其中R1和R2环化形成含有1-3个选自N、O和S中的杂原子的3-8元环。

8.权利要求5的用途,其中n是1或2,以及式(I)中吡啶基环上的每个J选自:卤素、C1-C8烷基、C2-C8杂烷基、COOR、CONR2、和NR2,其中每个R独立地是H或者任选被取代的C1-C8酰基、C2-C8杂酰基、C1-C8烷基或C2-C8杂烷基。

9.权利要求8的用途,其中每个J独立地选自:卤素、甲基、CF3和OMe。

10.权利要求1或权利要求9的用途,其中所述含有W、X、Y和Z的环未被取代。

11.权利要求1或权利要求9的用途,其中所述含有W、X和Z的环被取代。

12.权利要求11的用途,其中所述含有W、X、Y和Z的环是碳环。

13.权利要求11任何一项的用途,其中W、X、Y和Z中至少一个表示N。

14.权利要求12或权利要求13的用途,其中所述含有W、X、Y和Z的环被至少一个基团J取代,其中J含有被取代或未被取代的氨基。

15.权利要求14的用途,其中W和Z中至少一个表示N。

16.权利要求13的用途,其中Y表示C-J。

17.权利要求16的用途,其中Y表示C-J,且其中所述C-J中的J含有任选被取代的氨基。

18.权利要求1-17中任意一项的用途,其中Ar是被取代的苯基。

19.权利要求1-17中任意一项的用途,其中Ar是被至少一个卤素取代的苯基。

20.权利要求19任何一项的用途,其中Ar是被两个或多个卤素取代基取代的苯基。

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