[发明专利]用于抑制CDK和GSK的吡唑衍生物无效
申请号: | 200680009174.8 | 申请日: | 2006-01-20 |
公开(公告)号: | CN101146794A | 公开(公告)日: | 2008-03-19 |
发明(设计)人: | P·G·怀亚特;V·贝尔迪尼;A·L·吉尔;G·特里瓦撒;A·J·伍德黑德 | 申请(专利权)人: | 阿斯泰克斯治疗有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/44;A61P35/00;A01N43/56 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 抑制 cdk gsk 吡唑 衍生物 | ||
1.式(I)化合物:
或其盐、互变异构体、溶剂合物和N-氧化物;
其中:
R1是2,6-二氯苯基;
R2a和R2b均为氢;
且R3为下式的基团:
其中R4为C1-4烷基。
2.根据权利要求1的化合物,其中R4是C1-3烷基。
3.根据权利要求2的化合物,其中R4是甲基。
4.根据权利要求2的化合物,其中R4是乙基。
5.根据权利要求2的化合物,其中R4是正丙基。
6.根据权利要求2的化合物,其中R4是异丙基。
7.根据前述权利要求中任一项的化合物,其不是盐或N-氧化物的形式。
8.根据权利要求1至6中任一项的化合物,其是盐、溶剂合物或N-氧化物的形式。
9.用于预防或治疗由细胞周期蛋白依赖性激酶或糖原合成酶激酶-3介导的疾病状态或病症的根据权利要求1至8中任意一项的化合物。
10.预防或治疗由细胞周期蛋白依赖性激酶或糖原合成酶激酶-3介导的疾病状态或病症的方法,该方法包括将权利要求1至8中任意一项的化合物施用给需要它的个体。
11.减轻或降低由细胞周期蛋白依赖性激酶或糖原合成酶激酶-3介导的疾病状态或病症的发病率的方法,该方法包括将权利要求1至8中任意一项的化合物施用给需要它的个体。
12.在哺乳动物中治疗包含或起因于异常细胞生长的疾病或病症的方法,该方法包括将抑制异常细胞生长有效量的权利要求1至8中任意一项的化合物施用给哺乳动物。
13.在哺乳动物中减轻或降低包含或起因于异常细胞生长的疾病或病症的发病率的方法,该方法包括将抑制异常细胞生长有效量的权利要求1至8中任意一项的化合物施用给哺乳动物。
14.在哺乳动物中治疗包含或起因于异常细胞生长的疾病或病症的方法,该方法包括将抑制cdk激酶(例如cdk1或cdk2)或糖原合成酶激酶-3活性有效量的权利要求1至8中任意一项的化合物施用给哺乳动物。
15.在哺乳动物中减轻或降低包含或起因于异常细胞生长的疾病或病症的发病率的方法,该方法包括将抑制cdk激酶(例如cdk1或cdk2)或糖原合成酶激酶-3活性有效量的权利要求1至8中任意一项的化合物施用给哺乳动物。
16.抑制细胞周期蛋白依赖性激酶或糖原合成酶激酶-3的方法,该方法包括使激酶与权利要求1至8中任意一项的激酶抑制性化合物接触。
17.调节细胞过程(例如细胞分裂)的方法,该方法通过使用权利要求1至8中任意一项的化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶或糖原合成酶激酶-3的活性来实现。
18.用于预防或治疗本文所述疾病状态的权利要求1至8中任意一项的化合物。
19.权利要求1至8中任意一项所述的化合物在生产用于一种或多种本文所定义用途的药物中的用途。
20.包含权利要求1至8中任意一项的化合物和可药用载体的药物组合物。
21.适于口服给药形式的药物组合物,其包含权利要求1至8中任意一项的化合物和可药用的载体。
22.用于药物中的权利要求1至8中任意一项的化合物。
23.用于上述和本文其它部分所述的任何用途和方法的根据权利要求1至8中任意一项的化合物。
24.一种制备权利要求1至8中任一项的化合物的方法,该方法包括将式(XVIT)化合物:
与一种适合引入SO2R4基团的磺酰化试剂(例如磺酰氯如甲烷磺酰氯)反应。
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