[发明专利]用于抑制CDK和GSK的吡唑衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物，

或其盐、互变异构体、溶剂合物或N-氧化物；

其中：

R¹选自：

(a)2，6-二氯苯基；

(b)2，6-二氟苯基；

(c)2，3，6-三取代的苯基，其中该苯基的取代基选自氟、氯、甲基和甲氧基；和

(d)R⁰基团，其中R⁰为具有3到12个环原子的碳环或杂环基团；或任选地被一个或多个选自氟、羟基、氰基、C_1-4烃氧基、氨基、单-或二-C_1-4烃基氨基和具有3到12个环原子的碳环或杂环基团的取代基所取代的C_1-8烃基基团，其中烃基基团的1或2个碳原子任选地被选自O、S、NH、SO、SO₂的原子或基团所置换；

R^2a和R^2b各自为氢或甲基；

并且其中：

A.当R¹是(a)2，6-二氯苯基且R^2a和R^2b均是氢时；则R³可为：

(i)下式的基团

其中R⁴为C_1-4烷基；和

B.当R¹是(b)2，6-二氟苯基且R^2a和R^2b均是氢时；则R³可为：

(ii)N-取代的4-哌啶基基团，其中N-取代基为C_1-4烷氧基羰基；和

C.当R¹是(c)2，3，6-三取代的苯基基团，其中该苯基基团的取代基选自氟、氯、甲基和甲氧基；且R^2a和R^2b均是氢时；则R³可选自如本文所定义的基团(i)和(iii)；

D.当R¹是(d)R⁰基团时，其中R⁰是具有3到12个环原子的碳环或杂环基团；或任选地被一个或多个选自氟、羟基、氰基、C_1-4烃氧基、氨基、单-或二-C_1-4烃基氨基和具有3到12个环原子的碳环或杂环基团的取代基所取代的C_1-8烃基基团，且其中烃基的1或2个碳原子可任选地被选自O、S、NH、SO、SO₂的原子或基团置换；则R³可为：

(iii)下式的基团

其中R^7a选自：

.除了C_1-4烷基之外的未取代的C_1-4烃基；

.被一个或多个选自C_3-6环烷基、氟、氯、甲基磺酰基、乙酰氧基、氰基、甲氧基和NR⁵R⁶基团的取代基所取代的C_1-4烃基；和

.-(CH₂)_nR⁸基团，其中n为0或1且R⁸选自C_3-6环烷基；氧杂-C_4-6环烷基；任选地被一个或多个选自氟、氯、甲氧基、氰基、甲基和三氟甲基的取代基所取代的苯基；氮杂-双环烷基基团；和包含一或两个选自O、N和S的环杂原子且任选地被甲基、甲氧基、氟、氯或NR⁵R⁶基团取代的五元杂芳基基团；

但是化合物4-{[4-(2，6-二氯-苯甲酰氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯除外。

2.根据权利要求1的化合物，其中R¹是(a)2，6-二氯苯基，R^2a和R^2b都是氢；R³为(i)下式的基团：

其中R⁴为C_1-4烷基；但是化合物4-{[4-(2，6-二氯-苯甲酰氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯除外。