[发明专利]Ac-PHSCN-NH2的酸加成盐无效

专利信息
申请号: 200680009847.X 申请日: 2006-02-01
公开(公告)号: CN101151273A 公开(公告)日: 2008-03-26
发明(设计)人: 罗伯特·J·特南斯基;帕特丽夏·L·格莱斯顿;安德鲁·P·马扎;埃米·L·阿伦 申请(专利权)人: 阿特努奥恩公司
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;A61P35/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 代理人: 佟红岩;郑霞
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: ac phscn nh sub 加成
【权利要求书】:

1.Ac-PHSCN-NH2(SEQ ID NO.1)的酸加成盐。

2.如权利要求1所述的酸加成盐,其中所述酸选自甲磺酸、乙酸、乙醇酸、硫酸、(+)樟脑磺酸、苦杏仁酸、水杨酸、琥珀酸、氢溴酸、硝酸和磷酸。

3.如权利要求1所述的酸加成盐,其中所述酸是盐酸。

4.药物组合物,其包含如权利要求1所述的酸加成盐和药学上可接受的媒介物。

5.治疗或预防患者以异常的血管化或异常的血管生成为特征的疾病或病症的方法,所述方法包含给予需要该治疗或预防的患者治疗有效量的如权利要求1所述的酸加成盐。

6.如权利要求5所述的方法,其中所述酸加成盐是纯化的。

7.治疗或预防患者以异常的血管化或异常的血管生成为特征的疾病或病症的方法,所述方法包含给予需要该治疗或预防的患者治疗有效量的如权利要求4所述的药物组合物。

8.如权利要求5所述的方法,该方法是治疗方法,还包含给予需要该治疗的患者治疗有效量的不是所述酸加成盐的抗血管生成剂。

9.如权利要求7所述的方法,该方法是治疗方法,还包含给予需要该治疗的患者治疗有效量的不是所述酸加成盐的抗血管生成剂。

10.如权利要求5所述的方法,其中所述血管生成疾病是癌症。

11.如权利要求10所述的方法,其中所述癌症为乳腺癌、肾癌、脑癌、结肠癌、前列腺癌、软骨肉瘤或血管肉瘤。

12.如权利要求7所述的方法,其中所述血管生成疾病是癌症。

13.如权利要求12所述的方法,其中所述癌症为乳腺癌、肾癌、脑癌、结肠癌、前列腺癌、软骨肉瘤或血管肉瘤。

14.如权利要求7所述的方法,其中所述酸是盐酸。

15.稳定Ac-PHSCN-NH2防止其降解的方法,所述方法包括向Ac-PHSCN-NH2添加酸。

16.如权利要求15所述的方法,其中所述降解是由于二聚化引起的。

17.如权利要求15所述的方法,其中所述酸选自甲磺酸、乙酸、乙醇酸、硫酸、(+)樟脑磺酸、苦杏仁酸、水杨酸、琥珀酸、氢溴酸、硝酸和磷酸。

18.如权利要求15所述的方法,其中所述酸是盐酸。

19.包含权利要求1所述酸加成盐的溶液,其在23-25℃约600小时后,所述盐的单体高于85%。

20.如权利要求19所述的溶液,其中所述酸是盐酸。

21.Ac-PHSCN-NH2的酸加成盐,其在23-25℃约800小时后基本上是纯的。

22.如权利要求21所述的酸加成盐,其纯度高于99%。

23.如权利要求21所述的酸加成盐,其中所述酸是盐酸。

24.如权利要求1所述的酸加成盐,其是冻干的。

25.如权利要求24所述的酸加成盐,其中所述酸是盐酸。

26.试剂盒,包括含有Ac-PHSCN-NH2的酸加成盐的第一容器。

27.如权利要求26所述试剂盒,其中所述Ac-PHSCN-NH2的酸加成盐是冻干的。

28.如权利要求27所述试剂盒,还包括含无菌水溶液的第二容器。

29.如权利要求26所述试剂盒,还包括注射器。

30.如权利要求26所述试剂盒,还包括含抗血管生成剂的另一容器,该血管生成剂不是Ac-PHSCN-NH2的酸加成盐。

31.Ac-PHSCN-NH2的酸加成盐用作药物的应用。

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