[发明专利]局部用凝胶组合物无效

专利信息
申请号: 200680010056.9 申请日: 2006-02-27
公开(公告)号: CN101151028A 公开(公告)日: 2008-03-26
发明(设计)人: M·斯潘-韦德;A·J·沃德 申请(专利权)人: ISW集团公司
主分类号: A61K31/192 分类号: A61K31/192;A61K9/06;A61K47/32;A61P29/00;A61P17/00;A61P17/06
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 张敏
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 局部 凝胶 组合
【权利要求书】:

1.一种皮肤病学可接受的组合物,包含NSAID前体药物、溶剂和增稠剂,其中NSAID属于苯乙酸型并且前体部分为以酯键与NSAID连接的未被取代的烷基。

2.权利要求1所述的组合物,其中(a)所述的溶剂为有机溶剂;(b)该组合物进一步包含卵磷脂和水;和(c)该组合物为有机凝胶。

3.一种皮肤病学可接受的组合物,包含NSAID前体药物酯、溶剂和增稠剂,其中NSAID前体药物为布洛芬前体药物,并且其中前体部分为酰胺基、硫基或未被取代的烷基。

4.一种皮肤病学可接受的组合物,包含NSAID、NSAID前体药物、溶剂和至少一种赋形剂,该赋形剂为增稠剂、共溶剂、保湿剂、角质层分离剂、油、软化剂、表面活性剂、防腐剂、着色剂、UV阻滞剂、抗氧化剂或香料。

5.权利要求4所述的组合物,其中NSAID前体药物可以代谢成NSAID。

6.一种制备方法,包含下列步骤:将NSAID、NSAID前体药物、溶剂和非溶剂的赋形剂合并成一种皮肤病学可接受的组合物。

7.一种治疗炎性皮肤病的方法,包含对有此需要的受试者局部给予NSAID前体药物,其中NSAID前体药物为苯乙酸型NSAID烷基酯,并且其中所述的受试者为人、农场动物或陪伴动物。

8.一种治疗炎性表皮病症的方法,包含对有此需要的受试者局部给予包含布洛芬前体药物的皮肤病学可接受的组合物,其中所述的炎性表皮病症为银屑病、毛囊炎、湿疹或皮炎。

9.一种治疗受试者的方法,包含对该受试者局部给予包含苯乙酸型NSAID前体药物酯、溶剂和增稠剂的皮肤病学可接受的组合物,其中前体部分为酰胺基、硫基或未被取代的烷基,并且其中所述的受试者具有选自银屑病、毛囊炎、湿疹和皮炎的疾病。

10.一种治疗PFB的方法,包含对有此需要的受试者皮肤施用一种组合物,该组合物包含约30%-约70%用量的一种或多种醇溶剂、总量约5%-不超过约25%的一种或多种NSAIDs、约0.05%-约5%用量的聚合物增稠剂和总角质层分离剂存在量约0.015%-约25%的一种或多种角质层分离剂,并且其中NSAID基本上溶于所述一种或多种醇溶剂。

11.一种治疗PFB的方法,包含对有此需要的受试者局部给予包含NSAID前体药物的皮肤病学可接受的组合物。

12.权利要求11所述的方法,其中通过将NSAID前体药物与皮肤病学可接受的赋形剂合并制备所述的组合物。

13.一种皮肤病学可接受的含醇凝胶组合物,包含约10%-约90%用量的一种或多种醇溶剂、总量约0.001%-约25%的一种或多种NSAIDs、约0.05%-约5%用量的聚合物增稠剂和总角质层分离剂存在浓度约0.015%-约25%的一种或多种角质层分离剂,并且其中NSAID基本上溶于所述一种或多种醇溶剂。

14.权利要求13所述的组合物,其中一种或多种角质层分离剂以有效稳定该组合物pH和粘度的用量存在,并且其中一种或多种角质层分离剂为水杨酸酯。

15.一种组合物,包含苯乙酸型NSAID前体药物酯、溶剂和增稠剂,其中前体部分为酰胺基、硫基或未被取代的烷基。

16.一种组合物,包含NSAID前体药物、溶剂和至少一种赋形剂,所述的赋形剂为增稠剂、共溶剂、保湿剂、角质层分离剂、油、软化剂、表面活性剂、防腐剂、着色剂、UV阻滞剂、抗氧化剂或香料,并且其中NSAID前体药物为非萘普生的NSAID的未被取代的烷基酯。

17.一种皮肤病学可接受的含醇凝胶组合物,包含(a)总溶剂量约10%-约90%的至少一种醇溶剂;(b)总量约1%-约25%的苯乙酸型NSAID;(c)用量约0.05%-约5%的聚丙烯酸增稠剂;和(d)总角质层分离剂存在量约0.015%-约25%的一种或多种角质层分离剂,并且其中NSAID基本上溶于所述至少一种醇溶剂。

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