[发明专利]用于治疗皮肤病的皮肤病组合物及其盐

权利要求书

1.一种皮肤病组合物，其包括：

以水溶性盐的形式所提供的丙嗪或密切相关的化合物以及ii)含有一种或多种皮肤病学上可接受的成分或载体的赋形剂，其中，所述密切相关的化合物由通式I定义：

式中，R选自C_1-3烷基、C_2-3烯基和C_2-3炔基，R任选地通过用CN、卤素、OH、NH₂、和NO₂取代一个氢原子而被衍生；

R¹和R²独立地表示选自以下的基团：氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、CO、CHO、CO-Me、CO-Et、CN、卤素、OH、OR′、NH₂、NHR′、NR′R″、NO₂、HSO₂和R⁷-SO₂；

R³和R⁴独立地表示选自氢、C_1-6烷基和C_2-6烯基的基团；

R⁵表示选自OH、OR⁶、NH₂、NHR′、NR′R″、SH和SR⁶的基团；

R⁶表示选自C_1-6烷基、C_2-6烯基和芳基的基团；

R⁷表示选自C_1-6烷基、芳基、NH₂、NHR′和NR′R″的基团；

R′和R″表示选自C_1-6烷基、C_2-6烯基的相同或不同的基团；以及

“芳基”是指苯基、或者其中一个氢原子被选自以下的取代基取代的单取代苯基：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_1-6烷氧基、CO、CHO、CN、卤素、OH、NH₂和NO₂；

以及其中唑环中的氧任选地被硫(S)取代以提供噻唑环。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述盐是选自以下的碱加成盐：Li⁺、Na⁺、K⁺、Ca⁺⁺、Mg⁺⁺、Cu⁺、Zn⁺、Mn⁺、烷基苯胺、氨、2-氨基乙醇、氨基嘧啶、氨基吡啶、精氨酸、苯乙苄胺、苯乍生、甜菜碱、咖啡因、胆碱、丹醇、二乙醇胺、二乙胺、2-二乙氨基乙醇、2-二甲氨基乙醇、乙二胺、N-乙基吗啉、N-乙基哌啶、葡糖胺、氨基葡糖、甘氨醇、哈胺青霉素、咪唑、异丙胺、甲葡胺、甲基葡葡糖胺、吗啉、哌嗪、哌啶、普鲁卡因、嘌呤、吡咯烷、可可碱、硫胺、三乙醇胺、三乙胺、三甲胺、三丙胺、三甲醇氨基甲烷、亚精胺、甘氨酸、丙氨酸、缬胺酸、亮氨酸、异亮氨酸、正亮氨酸、酪氨酸、胱氨酸、半胱氨酸、甲硫氨酸、脯氨酸、羟脯氨酸、组氨酸、鸟氨酸、赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、苯丙氨酸和胍盐。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述盐是形成的碱加成盐，其中所述碱是pK_a在8～12范围内的有机胺。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述盐是丙嗪或紧密相关的化合物的2-氨基乙醇盐。

5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中，丙嗪或紧密相关的化合物的所述水溶性盐的量在该组合物重量的0.5wt％～10wt％范围内。

6.根据权利要求1～4中任一项所述的组合物，其中，丙嗪或紧密相关的化合物的所述水溶性盐的量为大约2.5wt％。

7.根据权利要求1～4的任一项所述的组合物，其中，丙嗪或紧密相关的化合物的所述水溶性盐的量为大约5wt％。

8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中，pH值在6.5～7.8的范围内。