[发明专利]抗微生物六肽

权利要求书

1.抗微生物六肽，所述抗微生物六肽包含在1和3位的亲水带电残基(X)；在2、4和6位的疏水残基(B)；以及在5位的萘丙氨酸、脂肪族残基或芳香族残基(O)；其中，所述六肽结构表示为式XBXBOB。

2.权利要求1的六肽，其中X选自精氨酸(R)或赖氨酸(K)；

B选自苯丙氨酸(F)和色氨酸(W)；和

O选自萘丙氨酸(Nal)、脯氨酸(P)和苯丙氨酸(F)。

3.权利要求2的六肽，其中萘丙氨酸(Nal)是1-Nal-OH(U)或2-Nal-OH(Z)。

4.权利要求2的六肽，其中所述六肽选自KFKWPW-NH₂(SEQID NO：1)、KWRWPW-NH₂(SEQ ID NO：2)、KWKWFW-NH₂(SEQ IDNO：3)、RWRWPW-NH₂(SEQ ID NO：4)、KFKWFW-NH₂(SEQ IDNO：6)、PFKWFW-NH₂(SEQ ID NO：7)、OCT-KFKWPW-NH₂(SEQ IDNO：55)、OCT-KWKWFW-NH₂(SEQ ID NO：56)、KWKWUW-NH₂(SEQID NO：62)和KWKWZW-NH₂(SEQ ID NO：63)。

5.权利要求1的六肽，其中所述六肽是SEQ ID NO：1。

6.权利要求1的六肽，其中所述六肽是修饰过的。

7.权利要求6的六肽，其中所述修饰为脂质化或酰胺化。

8.权利要求7的六肽，其中所述脂质选自庚酸、壬酸、月桂酸、肉豆蔻酸、十五烷酸、十一烷酸、十三烷酸或辛酸。

9.权利要求8的六肽，其中所述六肽选自Hep-KFKWPW-NH₂(SEQ ID NO：69)、Non-KFKWPW-NH₂(SEQ ID NO：70)、Lau-KFKWPW-NH₂(SEQ ID NO：72)、Myr-KFKWPW-NH₂(SEQ IDNO：77)、Pen-KFKWPW-NH₂(SEQ ID NO：78)、Und-KFKWPW-NH₂(SEQ ID NO：79)、Tri-KFKWPW-NH₂(SEQ ID NO：80)、Oct-kfkwpw-NH₂(SEQ ID NO：81)、Lau-kfkwpw-NH₂(SEQ ID NO：83)和Oct-KFKWPw-NH₂(SEQ ID NO：84)。

10.组合物，所述组合物含权利要求1的六肽和药学可接受的载体。

11.权利要求10的组合物，其中所述六肽在水性溶液中是可溶的。

12.权利要求10的组合物，其中所述六肽以约0.0002％至约90％范围的有效浓度存在。

13.权利要求10的组合物，其中所述有效浓度在约0.5％至约10％的范围内。

14.权利要求10的组合物，所述组合物为溶液、化妆品制剂、粉剂、乳剂、洗剂、喷雾剂、软膏、气溶胶、乳膏或泡沫剂形式。

15.权利要求10的组合物，其中所述六肽是脂质化的或酰胺化的。

16.权利要求15的组合物，其中所述脂质选自庚酸、壬酸、月桂酸、肉豆蔻酸、十五烷酸、十一烷酸、十三烷酸或辛酸。

17.在哺乳动物中治疗或预防微生物感染的方法，所述方法包括给所述哺乳动物施用治疗有效量的权利要求1的六肽。

18.权利要求17的方法，其中所述微生物感染为真菌感染、细菌感染或混合的真菌和细菌感染。